[发明专利]一种魔芋葡甘聚糖眼用凝胶剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及一种眼用凝胶剂及其制备方法，具体涉及一种魔芋葡甘聚糖眼用凝胶剂及其制备方法。

背景技术

常见的感染性眼病，细菌性眼病治疗主要以抗生素类眼用药品最为常用，容易产生耐药性。随着抗生素的大量使用，耐药菌株增加。抗生素眼用药品因其副作用不能长期使用。因此，研制新的治疗眼病的眼用药品成为研究的热点。

凝胶剂指药物与适宜的辅料制成的乳胶液体或半固体制剂。凝胶剂具有水溶性或油溶性特点，局部给药后，患处表面皮肤吸收良好，且副作用较低；同时，凝胶剂使用方便且适合各种类型的患者，接受度普遍较高。磺胺醋酰钠具有广谱抑菌作用。因与对氨基苯甲酸竞争细菌的二氢叶酸合成酶，使细菌叶酸代谢受阻，无法获得所需嘌呤和核酸，致细菌生长繁殖受抑制。

魔芋葡甘聚糖是天然高分子材料，可作为磺胺醋酰钠的载体，提高药物的生物利用度。魔芋葡甘聚糖具有抗菌和增稠作用，另外，羟丙甲纤维素是水溶性高分子材料，可以延长在眼部的滞留时间，提高生物利用度，降低毒副作用。目前市场上还未见有魔芋葡甘聚糖的眼用凝胶剂产品。为克服现有技术的不足，提供一种可以增加眼部生物利用度的魔芋葡甘聚糖眼用制剂是目前医药技术领域需要解决的问题。

申请号为201210461620.6的发明专利“一种溶菌酶眼用凝胶剂及其制备方法”（申请日：2012.11.16）介绍了一种溶酶菌眼用凝胶剂及制备方法，该发明提供一种抗菌生物药物溶菌酶的眼用凝胶剂，该制剂由溶菌酶和适合制成眼用凝胶的水溶性高分子材料组成。但是，溶菌酶是以从鸟禽类中卵清中提取得到，或从动植物组织及其分泌物种提取，主要成分提取过于复杂。

申请号为201410813338.9的发明专利“一种黄藤素眼用凝胶剂及其制备方法”（申请日：2014.12.24）介绍了一种黄藤素眼用凝胶剂，该发明将基质和抗氧化剂加注射用水混合溶胀或溶解，加入pH 调节剂得到基质溶液；称取黄藤素溶解，加入防腐剂和等渗调节剂，混匀，将其加入到基质溶液中，微孔滤膜过滤灭菌，分装即得。但是，该种眼用凝胶剂成分含有防腐剂和抗氧化剂，并且成分复杂成本高。

申请号为201510703472.8的发明专利“一种眼保健中药凝胶剂及其制备方法”（申请日：2015.10.27）介绍了一种眼保健中药凝胶剂及其制造方法。该发明按照浸泡中药、加热煎煮、浓缩、加卡波姆成凝胶、加三乙醇胺调pH 值五个步骤得到中药凝胶剂。适用于近视、眼干眼涩、畏光怕风、迎风流泪、视物不清等症状，也可用于结膜炎、砂眼、睑缘炎的日常保健使用，但是，此中药凝胶剂为眼周外敷，固定时间清洗，不能使药物长时间缓释。

魔芋葡甘聚糖是天然高分子材料，可作为磺胺醋酰钠的载体，提高药物的生物利用度。魔芋葡甘聚糖具有抗菌和增稠作用。另外，羟丙甲纤维素是水溶性高分子材料，可以延长在眼部的滞留时间，提高生物利用度，降低毒副作用。

发明内容

本发明的目的是为了解决现有技术的不足，提供一种能有效治疗结膜炎、角膜炎的魔芋葡甘聚糖眼用凝胶剂及其制备方法。

为实现上述目的，本发明采用如下技术方案。

本发明一种魔芋葡甘聚糖眼用凝胶剂的制备方法，其特征在于制备步骤如下：

（1）制备魔芋葡甘聚糖纯化粉：按质量份，在2000-4000份，60-80℃的去离子水中，室温以350r/min边搅拌边加入4-12份魔芋精粉，搅拌20-30min，静置2h，抽滤保留滤液，并将其体积浓缩至15%-30%；以体积比为85% 的乙醇为沉淀剂，将其倒入浓缩滤液中，边倒边拌，然后将沉淀物置50℃的干燥箱中干燥2-3 h，再置于20-30℃真空干燥箱干燥至质量恒定，得到魔芋葡甘聚糖纯化粉；

（2）制备基质：取2-6份丙三醇和0.4-0.6份羟丙甲纤维素，室温加入45-55份的去离子水中，丙三醇和羟丙甲纤维素完全溶解后，置于30-50℃的水浴中，边搅拌边加入步骤（1）制得的魔芋葡甘聚糖纯化粉4-6份，以350r/min 搅拌2h后，形成溶胶液，备用；

（3）配制药液：取2-4份磺胺醋酰钠，在室温下溶解于15-25份的去离子水中，配制成药液，备用；

（4）制备凝胶剂：将步骤（3）得到的药液加入步骤（2）的溶胶液中，并加入去离子水，形成质量份数为100份的溶胶药液；将溶胶药液于高速离心机中以3000-6000r/min离心脱气20-30min，得到魔芋葡甘聚糖-磺胺醋酰钠溶胶药液，静置1-2h，制成魔芋葡甘聚糖眼用凝胶剂。