[发明专利]一种天麻素注射液及其制备方法和用途

说明书

本发明公开了一种天麻素注射液，包括天麻素、注射用水，金属络合剂，同时还公开了其制备方法和用途，本发明将天麻素经水沉、冷藏、超滤技术处理，灭菌，确保了无效成分被完全去除，减少了制剂中的有关物质，制成的制剂稳定性好，有关物质、热原项目符合质量标准，疗效稳定，提高了澄明度，经临床实验证明，可静脉注射；本发明天麻素注射液用于制备治疗神衰、神衰综合征及脑外伤性综合症；眩晕症：美尼尔氏病、药性眩晕、外伤性眩晕、突发性耳聋、前庭神经元炎、椎基底动脉供血不足等；神经痛：三叉神经痛、坐骨神经痛、枕骨大神经痛等；头痛：血管性头痛、偏头痛、神经衰弱及神衰综合症等疾病药物的应用。

技术领域

本发明涉及一种天麻素注射液及其制备方法和用途，属于化学医药领域。

背景技术

天麻素是兰科多年生寄生植物天麻(Gastrodia elata BL.)中的主要有效成份。天麻素(Gastrodin)，化学名为对羟甲基苯-β-D-葡萄毗哺糖甙(P-hydroxymethylPhenyl-β-D-glucopyranoside)，白色针状结晶，熔点154℃-156℃，即天麻甙。

药理实验表明天麻素可恢复大脑皮质兴奋与抑制过程间的平衡失调，具有镇静、安眠和镇痛等中枢抑制作用。通过急性毒性实验和亚急性毒性实验表明：天麻素对造血系统、肝、肾功能及血脂均无影响。

目前，以天麻素为主要活性成分应用于临床的有：天麻素片，天麻素胶囊、天麻素注射液、天麻素粉针剂和天麻素滴丸等。

申请号为02134016，发明名称为天麻素粉针剂，是由天麻素与注射用水溶性药用辅料或者水或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组成，其中，当天麻素与注射用水溶性药用辅料或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物组合时，天麻素的重量百分比为30～99.9％，其注射用水溶性药用辅料或者注射用水溶性药用辅料和水的混合物的重量百分比含量为0.1～70％；当天麻素与水组合时，天麻素的重量百分比为85～99.9％，其水分的重量百分比含量为0.1～15％，该粉针剂以天麻素为活性成分，具有镇静、安眠、镇痛、抗眩晕、抗惊厥、抗癫痫、改善心脑血管功能、促进心肌细胞能量代谢以及抗衰老等的功效。

申请号为03143337，发明名称为天麻素滴丸及其制备方法，通过应用超微粉碎和滴丸剂生产工艺技术制成的天麻素滴丸，可以达到提高崩解溶散速度，起效迅速，提高药物稳定性，减少辅料用量，降低生产成本，携带和服用方便的目的。依从性好，特别适合于儿童、老年人、卧床病人和吞咽困难患者服用。

天麻素在临床上作为注射剂使用时，现有给药途径均为肌肉注射。肌肉注射后经过皮肤吸收到血液后发挥作用，起效慢；且肌肉注射存在的问题为患者注射部位疼痛及长期注射可能出现局部红肿、淤血、肿块、甚至肌肉坏死等不良反应；生产中所用原料由于制备工艺问题存在纯度不高的问题，也存在一定的安全隐患。

发明内容

本发明的目的在于提供一种天麻素注射液，该注射液含有金属络合剂，能有效保护天麻素，同时采用超过滤技术对注射液进行处理，所得的天麻素注射液生物利用度高、稳定性好，澄明度高，临床使用方便、不良反应小、疗效迅速。

本发明的再一目的在于提供一种天麻素注射液的制备方法。

本发明的另一目的在于提供一种天麻素注射液在制备治疗神衰、神衰综合症及脑外伤性综合症、眩晕症、神经痛、头痛等疾病药物的应用。

本发明为了防止天麻素在金属离子存在的条件下易被氧化，加入金属离子络合剂起到保护有效成份天麻素的作用，并采用超过滤技术对注射液进行处理，其大分子无效成分完全被去除，所得的制品生物利用度高、临床使用方便、不良反应小、疗效迅速，提高10％左右，可充分发挥天麻素的药理作用。

本发明所述地一种天麻素注射液，包括天麻素、注射用水，其特征在于，还含有总重量0.01％～0.1％的金属络合剂，所述的天麻素注射液经超过滤技术处理而成。