[发明专利]一种含氧杂环化合物的医药用途

说明书

技术领域

本发明属于天然药物领域，公开一种含氧杂环化合物医药用途，本发明公开了一种含氧杂环化合物预防或治疗高脂血症、非酒精性脂肪肝的用途。

背景技术

藤黄为藤黄科植物藤黄树分泌的干燥树脂。其主产于柬埔寨、印度、泰国和越南，我国广东省和海南省均有栽培。祖国医学对其早有记载，藤黄性寒，味酸、辛、涩，有毒，具破血散结、解毒、止血、杀虫之功效，自古以来就被用于治疗瘰疬、痈疸、疖肿等顽疾。藤黄在国外常被用作利尿剂，治疗水肿和脑出血时的血压升高，现已收载于《美国药典》第10版。

藤黄主要成分由70％～80％的树脂和15％～25％的树胶组成。主要含藤黄酸、新藤黄酸、别藤黄酸、桑藤黄素、异桑藤黄素、藤黄酸、异藤黄酸等成分，其中藤黄酸是其主要有效成分。

发明内容

本发明公开了一种含氧杂环化合物用于制备治疗或预防高脂血症的组合物。

其中R1代表甲基或羧基；

R2、R3均代表甲基或氢；

R4代表代表氢、卤素、羟基、NRaRb、硝酸酯基、硫氰基、C1～C6烷氧基、C2～C6不饱和烯氧基、C1～C6烷基酰氧基或C6～C8芳基酰氧基；或代表由卤素、甲氧基、硝基、羟基或-NRaRb取代的C1～C6直连或支链烷基；

上述-NRaRb中Ra、Rb各自独立代表氢、C1～C6烷基、C1～C6羟烷基或C1～C6烷酰基；或Ra、Rb连接形成含有1～2个N或O原子的5～6元杂环；

本发明公开了一种含氧杂环化合物用于制备治疗或预防非酒精性脂肪肝的组合物。

本发明公开了的一种含氧杂环化合物,为：Gambogic acid，为市售或按已知方法制备的一种含氧杂环化合物或其药用盐、水合物或无水物；

Gambogic acid为藤黄酸；

其中一种含氧杂环化合物药用盐包括碱式盐、酸式盐、如钠盐、钾盐和钙盐，马来酸 盐，柠檬酸盐；

组合物制成：药物、保健品、或功能性食品,赋形剂或载体为制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。

本发明公开了一种含氧杂环化合物用于制备治疗或预防高脂血症、非酒精性脂肪肝中任意一种或多种的组合物。

本发明公开了一种含氧杂环化合物用于制备的组合物,为：

本发明公开了一种含氧杂环化合物用于制备的组合物，Gambogic acid用于制备防治高脂血症、或、非酒精性脂肪肝的组合物，用量范围是15mg/kg-30mg/kg。

本发明公开了一种含氧杂环化合物用于制备的组合物，组合物制成：药物、保健品、或功能性食品,赋形剂或载体为制药或食品领域中常用的赋形剂或载体，如稀释剂，崩解剂，润滑剂等。

本发明公开了用于防治高脂血症的一种含氧杂环化合物,Gambogic acid的用量范围是15mg/kg-30mg/kg；

本发明公开了用于防治非酒精性脂肪肝的一种含氧杂环化合物,Gambogic acid的用量范围是15mg/kg-30mg/kg。

为了便于理解，下面通过具体实施例对本发明的用途进行详细的描述。需要特别指出的是，具体实施例仅是为了说明，显然本领域的技术人员可以根据本文说明，对本发明进行各种修正或改变，这些修正和改变也将纳入本发明范围之内。

本发明的数据记载于如下表格中:

表1.一种含氧杂环化合物对高脂诱导的小鼠模型进食量的影响

表2.血浆中甘油三酯含量

表3.血浆中总胆固醇含量

表4血浆中高密度脂蛋白含量

表5.血浆中低密度脂蛋白含量

表6.血清中ALT含量

表7血清中AST含量

表8.肝脏重量

表9.肝脏中总胆固醇含量

表10.肝脏中甘油三酯含量

具体实施方式

实施例1

为了研究Gambogic acid对高脂诱导的小鼠模型的影响，使用C57BL小鼠，SPF级， 雄性，体重(20±2)g，随机分成两组，第一组12只，为正常组，给与正常饲料，其余小鼠(40只)分为4组，给与高脂饲料(饲料热量19.4％蛋白质，20.6％碳水化合物，60％脂肪)自由摄食、饮水。分别给予基质、洛伐他汀组(30mg/kg)，一种Gambogic acid低浓度组(15mg/kg)、Gambogic acid高浓度组(30mg/kg)。连续喂养6周。

Gambogic acid的配置方法:用0.5％的CMC-Na溶液溶解。