[发明专利]苄苯醚类衍生物、及其制法和药物组合物与用途在审
申请号: | 201710365671.1 | 申请日: | 2017-05-23 |
公开(公告)号: | CN107417572A | 公开(公告)日: | 2017-12-01 |
发明(设计)人: | 冯志强;陈晓光;杨阳;来芳芳;季鸣;张莉婧;郑义;薛妮娜;王克;李凌 | 申请(专利权)人: | 中国医学科学院药物研究所 |
主分类号: | C07C255/54 | 分类号: | C07C255/54;C07D207/16;C07C323/58;C07D309/14;C07D295/096;C07D405/12;C07D211/60;C07C311/05;C07C317/22;A61K31/277;A61K31/401;A61K31/351;A6 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 苄苯醚类 衍生物 及其 制法 药物 组合 用途 | ||
1.如通式I所示的苄苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,
式中
R1选自:
R2选自:氢、氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基;
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
2.根据权利要求1的苄苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA)所示:
式中
R1选自:
R2选自:氢、氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基;
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
3.根据权利要求2的苄苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA-1)所示:
式中
R2选自:氢、氰基、甲磺酰基、乙酰氨基、氨甲酰基、二甲胺甲酰基、氟、氯、溴、碘、三氟甲基、C1-5烷基、C1-5烷氧基;
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
4.根据权利要求3的苄苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA-1a)所示:
式中
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
5.根据权利要求3的苄苯醚类衍生物及其立体异构体以及其可药用盐,其特征在于,所述的化合物如式(IA-1b)所示:
式中
R3选自:取代的C1-8饱和烷氨基、取代的C2-6不饱和烷氨基、取代的C2-6氮杂环-1-基,取代基选自氢、氟、氯、溴、碘、羟基、C1-5烷基、C1-5烷氧基、氨基、C1-6烷氨基、乙酰氨基、氰基、脲基、胍基、脲氨基、胍氨基、磺酰氨基、氨磺酰基、甲磺酰氨基、羟基甲酰基、C1-8烷氧甲酰基、巯基、咪唑基、噻唑基、噁唑基、四氮唑基、所述的取代基包括单取代、双取代、三取代、四取代;
X选自:氢、氟、氯、溴、碘、C1-4烷基、乙烯基、三氟甲基、甲氧基。
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