[发明专利]一种氧化还原响应性两亲性共聚物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710374247.3 | 申请日: | 2017-05-24 |
公开(公告)号: | CN107007550B | 公开(公告)日: | 2020-06-26 |
发明(设计)人: | 张彤;丁越;兰金帅;康亚楠;路璐 | 申请(专利权)人: | 上海中医药大学 |
主分类号: | A61K9/107 | 分类号: | A61K9/107;A61K47/59;A61K48/00;A61K31/7088;A61K31/352;A61K31/337;A61P35/00;C08G73/02 |
代理公司: | 上海海颂知识产权代理事务所(普通合伙) 31258 | 代理人: | 何葆芳 |
地址: | 201203 上海市浦*** | 国省代码: | 上海;31 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 氧化 还原 响应 性两亲性 共聚物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种氧化还原响应性两亲性共聚物自组装形成的胶束,其特征在于:由氧化还原响应性两亲性共聚物自组装形成,且包载有疏水性抗肿瘤活性药物Y,所述氧化还原响应性两亲性共聚物,为具有式Ⅰ结构的化合物:
其中X为藤黄酸,所述疏水性抗肿瘤活性药物Y为多烯紫杉醇,氧化还原响应性两亲性共聚物与疏水性抗肿瘤活性药物Y的质量比为9:1~19:1。
2.根据权利要求1所述的胶束,其特征在于:所述氧化还原响应性两亲性共聚物的制备方法,包括如下反应:
a)式Ⅱ化合物在碱性条件下与丙烯酰氯反应得到式Ⅲ化合物;
b)式Ⅲ化合物在催化剂存在下与1-(2-胺乙基)哌嗪进行迈克尔加成反应得到式Ⅳ化合物;
c)式Ⅳ化合物在催化剂和缩合剂存在下与抗肿瘤活性药物X进行酰胺化反应得到式Ⅰ化合物,简称为PAX;
其具体反应路线如下所示:
3.一种同时负载治疗基因和化疗药物的胶束,其特征在于:将权利要求1所述的氧化还原响应性两亲性共聚物自组装形成的胶束的溶液与治疗基因Z的溶液按照一定的质量比混合,室温孵育,即得所述同时负载治疗基因和化疗药物的胶束。
4.根据权利要求3所述的同时负载治疗基因和化疗药物的胶束,其特征在于:所述治疗基因选自p53 gene、Bcl-2 siRNA、EGFR siRNA、VEGF siRNA中的任意一种。
5.一种权利要求1至4中任意一项所述的胶束在制备抗肿瘤药物中的应用。
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