[发明专利]五羟色胺受体亚型6小分子激活剂及拮抗剂在防治阿尔茨海默症中的应用在审
| 申请号： | 201710384817.7 | 申请日： | 2017-05-26 |
| 公开（公告）号： | CN108926565A | 公开（公告）日： | 2018-12-04 |
| 发明（设计）人： | 裴钢;李晓行;王勤英;陆婧 | 申请（专利权）人： | 中国科学院上海生命科学研究院 |
| 主分类号： | A61K31/495 | 分类号： | A61K31/495;A61K31/496;A61K31/4045;A61K45/00;A61P25/28 |
| 代理公司： | 上海光华专利事务所(普通合伙) 31219 | 代理人： | 李艳;许亦琳 |
| 地址： | 200031 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 五羟色胺受体 拮抗剂 亚型 阿尔茨海默症 淀粉样蛋白A 激活剂 靶向 淀粉样蛋白沉积 生命科学研究 神经细胞系 斑块形成 临床症状 浓度变化 浓度依赖 相关机制 药物研发 激动剂 脑脊液 小分子 抑制剂 小肽 制备 治疗 防治 应用 | ||
1.五羟色胺受体亚型6的拮抗剂在制备淀粉样蛋白Aβ抑制剂中的用途。
2.根据权利要求1所述的用途，其特征在于，所述五羟色胺受体亚型6的拮抗剂能够抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平。
3.根据权要求1所述的用途，其特征在于，所述五羟色胺受体亚型6的拮抗剂选自SB258585hydrochloride、SB271046hydrochloride、Intepirdine RVT-101、Idalopirdine。
4.根据权利要求3所述的用途，其特征在于，还包括以下特征的任一项或多项：
(1)SB258585hydrochloride通过作用于五羟色胺受体亚型6来抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平；
(2)SB258585hydrochloride通过降低BACE1分泌酶活性来抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平；
(3)SB258585hydrochloride通过作用于五羟色胺受体亚型6介导的经典的GPCR信号通路来抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平；
(4)SB258585hydrochloride通过干扰五羟色胺受体亚型6与CDK5的相互作用来抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平；
(5)SB258585hydrochloride通过作用于五羟色胺受体亚型6介导的β-arrestin2信号通路来抑制淀粉样蛋白Aβ产生或降低淀粉样蛋白Aβ水平。
5.SB258585hydrochloride在制备BACE1分泌酶抑制剂中的用途。
6.根据权利要求4所述的用途，其特征在于，所述SB258585hydrochloride能够降低BACE1分泌酶剪切活性。
7.SB258585hydrochloride在制备五羟色胺受体亚型6的组成型活性抑制剂中的用途。
8.根据权利要求6所述的用途，其特征在于，所述SB258585hydrochloride能够降低五羟色胺受体亚型6的组成型活性介导的cAMP水平。
9.五羟色胺受体亚型6的激活剂在制备淀粉样蛋白Aβ抑制剂中的用途。
10.根据权利要求8所述的用途，其特征在于，所述激活剂选自ST1936oxalate。
11.一种抑制淀粉样蛋白Aβ的方法，包括步骤：将五羟色胺受体亚型6的拮抗剂或激活剂施用于对象。
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