[发明专利]一种吲哚啉螺环化合物的制备方法

说明书

技术领域

本申请涉及药物合成领域，尤其是一种吲哚啉螺环化合物的快速制备方法。

背景技术

吲哚啉螺环化合物的结构可以由吲哚啉并哌啶组成而成，该结构化合物具有很多的药物活性，比如促生长激素分泌剂、AKT 激酶抑制剂、NK1受体拮抗剂、组织蛋白酶抑制剂等。可以在治疗心血管疾病和肿瘤疾病中都具有明显的治疗作用。

吲哚啉螺环化合物的传统合成方法为：以4-哌啶羧酸和苯肼、2-氟苯乙腈、-2羟基吲哚、卤代苯胺、哌啶羧酸、四氢吡啶甲醇以及三氟氮苯酰胺为原料进行合成。但是以上合成步骤较长，后处理过程复杂，不利于快速合成。然而，采用多组分反应可以减少反应步骤，后处理简单，引起了广泛关注和重视。本发明涉及到的新型吲哚啉螺环化合物结构还没有的报道，急需人们关注和研究。

发明内容

本发明的目的在于提供一类吲哚啉螺环化合物的制备方法。本发明采用Ugi多组分反应得到Ugi产物，然后在酸性条件下，通过微波辅助反应合成一系列吲哚啉螺环化合物。合成的中间产物无需分离，只需要最终产物的分离提纯就能得到目标化合物，简化了合成步骤，产率较高。该吲哚啉螺环化合物具有潜在的抗肿瘤活性，可用作制备抗肿瘤药物。

本发明的目的是通过以下技术方案实现的：

一种吲哚啉螺环化合物，其特征在于：衍生物的结构通式如下：

其中所述的R₁为芳基和杂芳基，R₂为氢原子、烷基、芳基和杂芳基，R₃为烷基、芳基和杂芳基。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3,6-二苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3-（3,4-二氯苯基）-6-苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2，5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3-（4-甲氧基苯基）-6-苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3-（4-氯苯基）-6-苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3-苯乙基-6-苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-6-苯基-3-（对甲苯基）-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3-丁基-6-苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-苄基-3-（4-硝基苯基）-6-苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

而且，所述化合物为（±）-1-环己基-3,6-二苯基-1H-咪唑并[1'，2'：1,2]吡咯并[3,2-b]吲哚-2,5（3H，7H）-二酮。

所述的吲哚啉螺环化合物，其特征在于：合成路线如下

其中所述的R₁为芳基和杂芳基，R₂为氢原子、烷基、芳基和杂芳基，R₃为烷基、芳基和杂芳基。

而且，吲哚啉螺环化合物具有潜在抗肿瘤作用，可用作抗肿瘤药物。

本发明的优点和积极效果：