[发明专利]一种Perimidine醌类衍生物及其制备方法和应用有效
申请号: | 201710391780.0 | 申请日: | 2017-05-27 |
公开(公告)号: | CN108947916B | 公开(公告)日: | 2021-06-01 |
发明(设计)人: | 黄世亮;黄志纾;古练权;周笃超 | 申请(专利权)人: | 中山大学 |
主分类号: | C07D239/70 | 分类号: | C07D239/70;C07D405/04;C07D409/04;C07D403/06;A61K31/517;A61P35/00 |
代理公司: | 广州粤高专利商标代理有限公司 44102 | 代理人: | 陈卫 |
地址: | 510275 广东*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 perimidine 衍生物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种Perimidine醌类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,所述的Perimidine醌类衍生物的结构式如式(I)或式(II)所示:
其中,R1为甲基、乙基、环丙基、环己基、苯胺基、苯基、4-甲基苯基、4-三氟甲基苯基、噻吩基、呋喃基、N-乙基咔唑基、2-氯苯基、3-氯苯基、4-氯苯基、4-烷氧基苯基、2-氟苯基、3-氟苯基、4-氟苯基、2,4-二氟苯基、2,3,4-三氟苯基,R2为甲基或乙基,R3为氢或卤素。
2.根据权利要求1所述的Perimidine醌类衍生物或其药学上可接受的盐,其特征在于,R3为氢、氯或溴。
3.一种权利要求1所述的Perimidine醌类衍生物或其药学上可接受的盐的制备方法,其特征在于,包括以下步骤:
S1.1,8二氨基萘与醛反应得到结构式如式(III)所示的化合物;
S2.对步骤S1所得结构式(III)所示的化合物上的-NH进行烷基化,得到结构式如式(IV)所示的化合物;
S3.对步骤S2所得如结构式(IV)所示的化合物进行硝基化,再经过还原,氧化,最后分别与NCS,NBS反应得到结构式如式(I)或式(II)所示的化合物;
4.权利要求1或2所述的Perimidine醌类衍生物或其药学上可接受的盐在制备抗癌药物中的应用。
5.根据权利要求4所述的应用,其特征在于,所述的Perimidine醌类衍生物是在制备抗人结肠癌或子宫颈癌药物中的应用。
6.一种拓扑异构酶抑制剂,其特征在于,含有权利要求1或2所述的Perimidine醌类衍生物或其药学上可接受的盐。
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