[发明专利]3R-吲哚甲基-6S-酸性氨基酸修饰的哌嗪-2,5-二酮，其合成，活性和应用有效
| 申请号： | 201710393397.9 | 申请日： | 2017-05-27 |
| 公开（公告）号： | CN108929314B | 公开（公告）日： | 2021-02-12 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;张可欣 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07D403/06 | 分类号： | C07D403/06;A61P29/00;A61P35/04 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
| 权利要求书： | 查看更多 | 说明书： | 查看更多 |
| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 吲哚 甲基 酸性 氨基酸 修饰 合成 活性 应用 | ||
1.下式的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,式中AA为L-Asp残基或L-Glu残基,
2.制备权利要求1所述的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮的方法，该方法包括：
(1)D-Boc-Lys(Cbz)与L-Trp-OBzl缩合得D-Boc-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl；
(2)D-Boc-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得D-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl；
(3)D-Lys(Cbz)-L-Trp-OBzl的乙酸乙酯溶液用饱和的碳酸氢钠水溶液洗涤并环合得(3R,6S)-3-(苄氧羰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(1)；
(4)化合物1氢解脱苄氧羰基得(3R,6S)-3-(氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(2)；
(5)化合物2与Boc-氨基正己酸缩合得(3R,6S)-3-(Boc-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(3)；
(6)化合物3在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得(3R,6S)-3-(氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮(4)；
(7)化合物4与Cbz-AA缩合得(3R,6S)-3-(Cbz-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,式中AA为L-Asp(OBzl)残基和L-Glu(OBzl)残基；
(8)(3R,6S)-3-(Cbz-AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮氢解脱苄氧羰基和苄基得到(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮,式中AA为L-Asp残基和L-Glu残基。
3.权利要求1所述的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
4.权利要求1所述的(3R,6S)-3-(AA-氨基正己酰基氨基正丁基)-6-(吲哚-3-甲基)-哌嗪-2,5-二酮在制备抗炎药物中的应用。
该专利技术资料仅供研究查看技术是否侵权等信息，商用须获得专利权人授权。该专利全部权利属于首都医科大学，未经首都医科大学许可，擅自商用是侵权行为。如果您想购买此专利、获得商业授权和技术合作，请联系【客服】
本文链接：http://www.vipzhuanli.com/pat/books/201710393397.9/1.html，转载请声明来源钻瓜专利网。
