[发明专利]脂肪胺修饰的LDV,其合成,活性和应用有效
| 申请号： | 201710395114.4 | 申请日： | 2017-05-30 |
| 公开（公告）号： | CN108976280B | 公开（公告）日： | 2021-09-24 |
| 发明（设计）人： | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;桂琳;卢荣荣 | 申请（专利权）人： | 首都医科大学 |
| 主分类号： | C07K5/083 | 分类号： | C07K5/083;C07K1/02;A61K38/06;A61P7/02;A61P29/00 |
| 代理公司： | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人： | 余光军 |
| 地址： | 100069 北*** | 国省代码： | 北京;11 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 脂肪 修饰 ldv 合成 活性 应用 | ||
1.结构式为Leu-Asp-Val-NH-(CH2)nCH3的化合物，式中n＝7,9,11,13。
2.权利要求1结构式为Leu-Asp-Val-NH-(CH2)nCH3的化合物的制备方法，该方法包括：
(1)Boc-Val与NH2-(CH2)nCH3偶合得Boc-Val-NH-(CH2)nCH3；
(2)Boc-Val-NH-(CH2)nCH3在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得Val-NH-(CH2)nCH3；
(3)Val-NH-(CH2)nCH3与Boc-Asp(OBzl)偶合得Boc-Asp(OBzl)-Val-NH-(CH2)nCH3；
(4)Boc-Asp(OBzl)-Val-NH-(CH2)nCH3在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得Asp(OBzl)-Val-NH-(CH2)nCH3；
(5)Asp(OBzl)-Val-NH-(CH2)nCH3与Boc-Leu偶合得Boc-Leu-Asp(OBzl)-Val-NH-(CH2)nCH3；
(6)Boc-Leu-Asp(OBzl)-Val-NH-(CH2)nCH3先用氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc，再氢解脱苄得Leu-Asp-Val-NH-(CH2)nCH3。
3.权利要求1结构式为Leu-Asp-Val-NH-(CH2)nCH3的化合物在制备抗血栓药物中的应用。
4.权利要求1结构式为Leu-Asp-Val-NH-(CH2)nCH3的化合物在制备抗炎药物中的应用。
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