[发明专利]新抗炎剂有效
申请号: | 201710396072.6 | 申请日: | 2010-04-21 |
公开(公告)号: | CN107252429B | 公开(公告)日: | 2023-06-16 |
发明(设计)人: | H·C·汉森;G·S·瓦格纳;S·C·阿特韦尔;K·G·麦克卢尔;E·B·库利科夫斯基 | 申请(专利权)人: | 雷斯韦洛吉克斯公司 |
主分类号: | A61K31/517 | 分类号: | A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5377;A61P29/00;A61P13/12;A61P11/06;A61P37/06;A61P27/02;A61P11/02;A61P11/00;A61P1/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P3 |
代理公司: | 北京市中咨律师事务所 11247 | 代理人: | 张建;黄革生 |
地址: | 加拿大*** | 国省代码: | 暂无信息 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 新抗炎剂 | ||
1.治疗有效量的至少一种式I化合物,或其立体异构体、互变异构体、可药用盐或水合物用于制备在个体中治疗每一个通过IL-6的改变的表达表征的癌症的药物的用途,
其中:
Q是CRa3;
V选自N和CRa4;
W是N;
U是C=O;
X选自OH、NH2、S(O)2NH2、NHAc和NHSO2Me;
Ra1选自氢、C1-C6烷氧基、
其中
n是0、1或3;
R1、R1’、R2和R2’独立地选自氢、C1-C3烷基、环丙基和卤素,其中如果n是1,那么R2和R2’、R1和R1’、R1和R2’或R2和R1’可形成双键,其中所述双键可以是顺式、反式或其混合物;
Rx选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和芳基;和
Rn1和Rn2独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和芳基;
Ra2选自氢、C1-C6烷氧基、NHR9和被杂环或氨基取代的C1-C6烷基;且R9选自酰基和杂芳基;
Ra3选自氢、C1-C6烷氧基、
Ra4选自氢和未取代的C1-C6烷氧基;
Rb2和Rb6均为氢;且
Rb3和Rb5独立地选自C1-C6烷基和卤素。
2.根据权利要求1的用途,其中Ra1和Ra3独立地选自甲氧基。
3.根据权利要求1的用途,其中:
Ra3选自氢、甲氧基、
其中
n是1、2或3;
R5选自被选自甲基、苯基或吡啶基的一个或多个基团取代的C1-C6烷基;且
R6和R7独立地选自未取代的C1-C6烷基。
4.根据权利要求1的用途,其中Ra3选自氢、甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、2-二甲基氨基-乙氧基、2-苄氧基-乙氧基和2-(吡啶-3-基甲氧基)乙氧基。
5.根据权利要求1的用途,其中X是OH。
6.根据权利要求1的用途,其中:
Ra1选自氢、甲氧基、
其中:
n是1、2或3;且
R5、R6和R7独立地选自未取代的C1-C6烷基。
7.根据权利要求1的用途,其中Ra1选自氢、甲氧基、2-甲氧基-乙氧基和2-二甲基氨基-乙氧基。
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