[发明专利]新抗炎剂有效

专利信息
申请号: 201710396072.6 申请日: 2010-04-21
公开(公告)号: CN107252429B 公开(公告)日: 2023-06-16
发明(设计)人: H·C·汉森;G·S·瓦格纳;S·C·阿特韦尔;K·G·麦克卢尔;E·B·库利科夫斯基 申请(专利权)人: 雷斯韦洛吉克斯公司
主分类号: A61K31/517 分类号: A61K31/517;A61K31/519;A61K31/5377;A61P29/00;A61P13/12;A61P11/06;A61P37/06;A61P27/02;A61P11/02;A61P11/00;A61P1/00;A61P37/08;A61P35/00;A61P3
代理公司: 北京市中咨律师事务所 11247 代理人: 张建;黄革生
地址: 加拿大*** 国省代码: 暂无信息
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摘要:
搜索关键词: 新抗炎剂
【权利要求书】:

1.治疗有效量的至少一种式I化合物,或其立体异构体、互变异构体、可药用盐或水合物用于制备在个体中治疗每一个通过IL-6的改变的表达表征的癌症的药物的用途,

其中:

Q是CRa3

V选自N和CRa4

W是N;

U是C=O;

X选自OH、NH2、S(O)2NH2、NHAc和NHSO2Me;

Ra1选自氢、C1-C6烷氧基、

其中

n是0、1或3;

R1、R1’、R2和R2’独立地选自氢、C1-C3烷基、环丙基和卤素,其中如果n是1,那么R2和R2’、R1和R1’、R1和R2’或R2和R1’可形成双键,其中所述双键可以是顺式、反式或其混合物;

Rx选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和芳基;和

Rn1和Rn2独立地选自C1-C6烷基、C3-C6环烷基和芳基;

Ra2选自氢、C1-C6烷氧基、NHR9和被杂环或氨基取代的C1-C6烷基;且R9选自酰基和杂芳基;

Ra3选自氢、C1-C6烷氧基、

Ra4选自氢和未取代的C1-C6烷氧基;

Rb2和Rb6均为氢;且

Rb3和Rb5独立地选自C1-C6烷基和卤素。

2.根据权利要求1的用途,其中Ra1和Ra3独立地选自甲氧基。

3.根据权利要求1的用途,其中:

Ra3选自氢、甲氧基、

其中

n是1、2或3;

R5选自被选自甲基、苯基或吡啶基的一个或多个基团取代的C1-C6烷基;且

R6和R7独立地选自未取代的C1-C6烷基。

4.根据权利要求1的用途,其中Ra3选自氢、甲氧基、2-甲氧基-乙氧基、2-二甲基氨基-乙氧基、2-苄氧基-乙氧基和2-(吡啶-3-基甲氧基)乙氧基。

5.根据权利要求1的用途,其中X是OH。

6.根据权利要求1的用途,其中:

Ra1选自氢、甲氧基、

其中:

n是1、2或3;且

R5、R6和R7独立地选自未取代的C1-C6烷基。

7.根据权利要求1的用途,其中Ra1选自氢、甲氧基、2-甲氧基-乙氧基和2-二甲基氨基-乙氧基。

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