[发明专利]一种茶多酚脂质体的制备方法

说明书

技术领域

本发明属于茶多酚的药物应用领域，具体涉及一种茶多酚脂质体的制备方法。

背景技术

脂质体作为一种新型药物载体在医药领域的研究得到了迅速的发展。脂质体是有磷脂分子构成的双分子囊泡，脂质体作为药物载体，具有诸多优点：如脂质体既能包封脂溶性药物，又能包封水溶性药物，能有效的保护被包裹药物，提高生物利用度，使药物具有八项作用，能降低药物的毒副作用，脂质体具有缓控释作用 ，适合多途径给药等。脂质体由于其独特的结构特点，作为一种新型药物载体使药物制剂进入了靶向给药的新天地，在医药界得到了日益广泛的关注。

发明内容

本发明所要解决的技术问题是提供一种茶多酚脂质体的制备方法，该方法简便，包封率高，脂质体粒径均匀，制备周期短，成本低，适宜规模化生产。

本发明提供的技术方案是：一种茶多酚脂质体的制备方法，其特征在于，包括如下步骤：

（1）称取适量大豆卵磷脂100毫克、胆固醇20-30毫克，加入30ml氯仿使之溶解，得到混合溶液；

（2）配置含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液：首先配置pH值为7.2-7.5的磷酸盐缓冲溶液，浓度为10-20毫摩尔/毫升；按照50-100毫克茶多酚加入到10毫升磷酸盐缓冲溶液中的比例，制得含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液；

（3）取步骤（2）得到的含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液10毫升加入到步骤（1）得到的混合溶液中，进行第1次乳化，形成W/O的反向胶团；

（4）将步骤（3）中W/O的反向胶团减压除去氯仿，再加入10毫升步骤（2）得到的含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液进行第2次乳化，形成W/O型复乳；减压蒸去有机溶剂，即得脂质体。

本发明的步骤（1）中，加入磷脂和胆固醇，磷脂是构成脂质体的主要化学成分，是一个两性离子型表面活性剂；胆固醇是脂质体膜的主要组成成分，起到稳定脂质体的作用。

本发明的步骤（1）中所述的含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液属于一种附加剂，可以提高脂质体的稳定性或提高脂质体的靶向性。

本发明具有以下有益效果：本发明以茶多酚为原料，采用复乳分散法制备、脂质体；得到的茶多酚脂质体可产生药物的定向作用，比较几种作用于病变部位，提高药物的疗效，减小毒副作用；在美容化妆品方面可以促进皮肤对包埋成分的吸收并能缓慢释放出所包埋的皮肤活性物质，增加活性物质对比富的作用时间，另外由于构成脂质体双分子膜的主要成分是磷脂，且因脂质体特殊的类细胞结构使之可比其他的物质（包括游离的磷脂）更容易渗透到皮肤的角质层中并能很好的分布在那里，由于脂质体的包裹作用，可以防止许多活性物质的降解与变质。本发明方法简便，制备周期短，成本低，符合环保和安全的要求，适宜规模化生产。

具体实施方式

以下实施例用于说明本发明，但不用来限制本发明的范围。本发明所用磷脂及胆固醇购自上海伯奥生物科技有限公司。

实施例1

一种茶多酚脂质体的制备方法，包括如下步骤：

（1）称取适量大豆卵磷脂100毫克、胆固醇25毫克，加入30ml氯仿使之溶解，得到混合溶液；

（2）配置含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液：首先配置pH值为7.2-7.5的磷酸盐缓冲溶液，浓度为15毫摩尔/毫升；按照100毫克茶多酚加入到10毫升磷酸盐缓冲溶液中的比例，制得含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液；

（3）取步骤（2）得到的含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液10毫升加入到步骤（1）得到的混合溶液中，进行第1次乳化，形成W/O的反向胶团；

（4）将步骤（3）中W/O的反向胶团减压除去氯仿，再加入10毫升步骤（2）得到的含茶多酚的磷酸盐缓冲溶液进行第2次乳化，形成W/O型复乳；减压蒸去有机溶剂，即得脂质体。

实施例2 包封率的测定

将实施例1脂质体分离后的游离茶多酚上清液，加蒸馏水定容至100ml，采用分光光度法测定游离茶多酚的量，按下式计算封包率：

包封率=（投入TP量-游离TP量）/投入TP量*100%；

重复上述制备方法，测得包封率分别为74.54%、77.72%和78.79%，平均包封率为77.02%。