[发明专利]氨基正己酰氨基甲环酰氨基正己酰极性氨基酸,其合成,活性和应用有效
申请号: | 201710399993.8 | 申请日: | 2017-05-31 |
公开(公告)号: | CN108976145B | 公开(公告)日: | 2020-12-01 |
发明(设计)人: | 赵明;彭师奇;王玉记;吴建辉;黄凌燕 | 申请(专利权)人: | 首都医科大学 |
主分类号: | C07C237/24 | 分类号: | C07C237/24;C07C231/12;A61P35/00;A61P29/00 |
代理公司: | 北京思元知识产权代理事务所(普通合伙) 11598 | 代理人: | 余光军 |
地址: | 100069 北*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 氨基 正己酰 甲环酰 极性 氨基酸 合成 活性 应用 | ||
1.下式的(N-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酰-AA,
式中AA为L-Ser残基、L-Thr残基、L-Asn残基、L-Cys残基或L-Gln残基。
2.权利要求1的(N-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酰-AA的制备方法,该方法包括:
(1)Boc-氨甲环酸与氨基正己酸甲酯缩合得Boc-氨甲环酰基氨基正己酸甲酯(1);
(2)Boc-氨甲环酰基-氨基正己酸甲酯在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得氨甲环酰基氨基正己酸甲酯(2);
(3)Boc-氨基正己酸与氨甲环酰基氨基正己酸甲酯(2)缩合得(N-Boc-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酸甲酯(3);
(4)化合物3皂化脱甲基得到(N-Boc-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酸(4);
(5)化合物4与AA-OBzl缩合得(N-Boc-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酰基氨基酸苄酯(5a-e);
(6)化合物5a-e先氢解脱苄氧羰基,再在氯化氢的乙酸乙酯溶液中脱Boc得到(N-氨基正己酰基氨甲环酰)-氨基正己酰-AA(6a-e)。
3.权利要求1的(N-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酰-AA在制备抗肿瘤转移药物中的应用。
4.权利要求1的(N-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酰-AA在制备抗肿瘤药物中的应用。
5.权利要求1的(N-氨基正己酰氨甲环酰)-氨基正己酰-AA在制备抗炎药物中的应用。
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