[发明专利]手性8-(3-氨基-哌啶-1-基)-黄嘌呤的制备方法有效
| 申请号： | 201710405988.3 | 申请日： | 2005-11-02 |
| 公开（公告）号： | CN107266449B | 公开（公告）日： | 2022-06-07 |
| 发明（设计）人： | 沃尔德马·弗兰格尔;索尔斯藤·帕彻;托马斯·尼古拉;阿迪尔·杜兰 | 申请（专利权）人： | 勃林格殷格翰国际有限公司 |
| 主分类号： | C07D473/06 | 分类号： | C07D473/06;C07D401/04;C07D473/04;A61K31/522;A61P3/10;A61P3/08;A61P19/02;A61P19/10;A61P3/04;A61P37/06 |
| 代理公司： | 北京坤瑞律师事务所 11494 | 代理人： | 封新琴 |
| 地址： | 德国*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 手性 氨基 哌啶 黄嘌呤 制备 方法 | ||
【权利要求书】：
1.一种制备(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的方法，其包括下列合成步骤：
a) 将外消旋-3-氨基哌啶于适当的溶剂中与邻苯二甲酸酐反应，及
b) 通过加入D-酒石酸并分离沉淀的酒石酸盐，从得到的外消旋-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的溶液中分离出(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶。
2.一种制备(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的方法，其包括下列合成步骤：
a) 将外消旋-3-氨基哌啶于适当的溶剂中与邻苯二甲酸酐反应，及
b) 通过加入L-酒石酸及分离沉淀的酒石酸盐，从得到的外消旋-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的溶液中分离出(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶。
3.一种制备(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的方法，其包括下列合成步骤：
a) 将外消旋-3-氨基哌啶于适当的溶剂中与邻苯二甲酸酐反应，及
b) 通过加入D-酒石酸并分离沉淀的酒石酸盐，从得到的外消旋-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶的溶液中分离出(R)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶，及
c) 将L-酒石酸加至由第一次盐沉淀所得到的母液中并分离出沉淀的(S)-3-(邻苯二甲酰亚氨基)哌啶酒石酸盐。
4.根据权利要求1至3中任一项所述的方法，其中用于步骤b)中的溶剂为乙醇。
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