[发明专利]用于对脑内所蓄积的Tau蛋白质进行成像的新的化合物

权利要求书

1.一种式(I)所示化合物、或其可容许作为医药品的盐在制备对脑内所蓄积的Tau蛋白质成像的药物中的应用，

其中，

所述式(I)所示化合物为以下任一化合物

2.如权利要求1所述的应用，其特征在于：当式(I)所示化合物为时，相对阴离子的种类为对甲苯磺酸酯或I^-。

3.如权利要求1所述的应用，其特征在于：式(I)的化合物不为

4.如权利要求1所述的应用，其特征在于：式(I)所示化合物中，1个或1个以上的原子为该原子的放射性同位素。

5.如权利要求4所述的应用，其特征在于：所述放射性同位素选自¹⁵O、¹³N和¹¹C中的一个或多个。

6.如权利要求1所述的应用，其特征在于：式(I)所示化合物中，键合于苯环上的碳原子，为放射性同位素¹¹C。

7.如权利要求1所述的应用，其特征在于：式(I)所示化合物中，显示＊记号的原子，为该原子的放射性同位素，当结构式中＊记号有2个时，该两个原子中任意1个或2个为该原子的放射性同位素。

8.一种式(I)所示化合物、或其可容许作为医药品的盐的制备方法，其包括下列步骤：1)使化合物(a1)与化合物(b1)偶联，获得化合物(c1)；2)使化合物(c1)与NHR₁R₂进行反应，获得式(I)的化合物；

其中，各取代基定义如权利要求1～7任一项中对式(I)所示化合物的各取代基定义所述；Hal为卤素。

9.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：所述卤素为溴。

10.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：步骤1在氩气或氮气气氛下进行；

和/或，步骤1在氢化钠、甲醇钠或乙醇钠存在下进行；

和/或，步骤1在四氢呋喃或N,N-二甲基甲酰胺中进行；

和/或，步骤1反应的温度在0℃～室温；

和/或，步骤2在三乙胺存在条件下进行；

和/或，步骤2在DMF或醇溶剂中进行；

和/或，步骤2反应的温度0℃～回流温度。

11.如权利要求10所述的制备方法，其特征在于：步骤2中，所述醇溶剂为甲醇或乙醇；

和/或，步骤2反应的温度为0℃～160℃。

12.如权利要求11所述的制备方法，其特征在于：步骤2反应的温度为30～150℃。

13.如权利要求12所述的制备方法，其特征在于：步骤2反应的温度为60～140℃。

14.如权利要求13所述的制备方法，其特征在于：步骤2反应的温度为90℃～130℃。

15.如权利要求14所述的制备方法，其特征在于：步骤2反应的温度为120℃。

16.如权利要求8所述的制备方法，其特征在于：在步骤1和/或步骤2前，当式(I)所示化合物为时，以保护基保护所述化合物中的羟基，再进行反应。

17.一种化合物、或其可容许作为医药品的盐，其特征在于：所述化合物为以下任一化合物：

18.如权利要求17所述的化合物、或其可容许作为医药品的盐，其特征在于：所述化合物中，1个或1个以上的原子为该原子的放射性同位素。