[发明专利]一种pH/近红外光响应性气泡脂质体及其制备方法

权利要求书

1.一种pH/近红外光响应性气泡脂质体，其特征在于：所述脂质体磷脂层包含Chol、DPPC、DSPE-PEG₂₀₀₀、DOTAP和疏水性光热剂，内水相包含NH₄HCO₃和亲水性抗肿瘤药物，并通过静电吸附将pH敏感性聚合物PSD修饰于脂质体表面。

2.根据权利要求1所述的pH/近红外光响应性气泡脂质体，其特征在于：DPPC、Chol、DSPE-PEG₂₀₀₀、DOTAP和光热剂的摩尔比为12:8:1:(1~10):(0.2~1)，脂质体磷脂与抗肿瘤药物的质量比为20:1~2:1，脂质体磷脂与PSD的质量比为1:0.2~1:5，其中脂质体磷脂为DPPC和DSPE-PEG₂₀₀₀。

3.根据权利要求1所述的pH/近红外光响应性气泡脂质体，其特征在于：所述疏水性光热剂为Cypate、IR780、Au中的任意一种。

4.根据权利要求1所述的pH/近红外光响应性气泡脂质体，其特征在于：所述的亲水性抗肿瘤药物为阿霉素、表阿霉素、柔红霉素、5-氟尿嘧啶中的任意一种。

5.一种制备如权利要求1-4任一所述的pH/近红外光响应性气泡脂质体的方法，其特征在于：包括以下步骤：

（1）将脂类混合物DPPC、Chol、DSPE-PEG₂₀₀₀、DOTAP和光热剂溶解于氯仿和甲醇的混合溶液中；

（2）通过旋转蒸发法除去混合溶液，得到膜状材料，经1~5 M NH₄HCO₃溶液洗脱后，利用细胞破碎仪超声，超声功率为50~400 W，超声时间为3~20 min；

（3）上述溶液用含2~10 mM NaCl的5~15 wt%蔗糖溶液透析后，再加入抗肿瘤药物，室温下孵育12~48 h，蒸馏水透析6~24 h；

（4）加入PSD，室温搅拌8 min~8 h，即得pH/近红外光响应性气泡脂质体。