[发明专利]丙酮酸脱氢酶系抑制剂及其制备方法和用途

权利要求书

1.式(I)所示的化合物、其氮氧化物、药学上可接受的盐：

其中，

R¹为氢或卤素；

X为C或N；

R²选自卤素、C_1-10烷基、C_1-6烷氧基。

2.根据权利要求1所述的化合物，其特征在于，

所述卤素为氟、氯、溴、碘；

所述取代基R²选自C_1-4烷基。

3.一种化合物，其特征在于，所述化合物为下列化合物或者所述下列化合物的氮氧化物、药学上可接受的盐：

4.一种制备权利要求1-3任一项所述化合物的方法，其特征在于，包括：使式II所示化合物与式III所示化合物进行接触，以便获得式I所示化合物，

其中R¹、X、R²具有权利要求1-3任一项所述的定义。

5.根据权利要求4所述的方法，其特征在于，在催化剂和碱存在下，将所述式II所示化合物与所述式III所示化合物溶于第一有机溶剂中，进行搅拌。

6.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述式II所示化合物与所述式III所示化合物以及催化剂和碱的摩尔比为1:(1-1.5)：(0.01-0.15)：(0.1-2)。

7.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述催化剂为CuSO₄·5H₂O、CuBr(PPh₃)₃、CuBr、CuI或Cu(OAc)₂中的至少一种。

8.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述碱为有机碱。

9.根据权利要求8所述的方法，其特征在于，所述有机碱为三乙胺、二乙胺、DMAP、抗坏血酸钠、二异丙基乙基胺、N-甲基吗啉、吡啶或六氢吡啶中的至少一种。

10.根据权利要求5所述的方法，其特征在于，所述第一有机溶剂为乙腈、1,2-二氯乙烷、丙酮、叔丁醇、水、甲苯、苯、二甲苯、乙酸乙酯、正己烷、二氯甲烷、三氯甲烷、四氢呋喃、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺中的至少一种。

11.药物组合物，包括有效量的权利要求1-3任一项所述的化合物、其氮氧化物、药学上可接受的盐。

12.权利要求1-3任一项所述的化合物、其氮氧化物、药学上可接受的盐在抑制藻类生长中的用途。

13.根据权利要求12所述的用途，所述藻类为蓝藻。