[发明专利]辣木籽总酚苷及其在制备药物及保健品中的应用

说明书

一、技术领域

本发明涉及辣木总酚苷的新用途，具体来说是在制备抗抑郁、抗焦虑、抗老年痴呆症、抗酒精性化学肝损伤、抗炎以及预防治疗糖尿病以及头痛药物及保健品中的应用。

二、背景资料

辣木籽为辣木科辣木属植物辣木Moringaoleifera Lam.的干燥成熟种子(中国植物志， 1984：34(1)：006)。原产于热带、南亚热带的干旱和半干旱地区，现广泛分布于非洲、阿拉伯、东南亚、太平洋岛屿等热带海洋气候区(Anwar F，et al.PhytotherRes，2007，21(1)： 17-25)。上世纪60年代初中国在云南景洪引种，1998年后在海南和云南大面积种植(董小英等.广东饲料，2008，17(9)：39-41.)。辣木为多用途速生乔木，种植6个月后即可以开花结果，其根、茎、叶、花和种子均可药用。辣木籽中的主要化学成分为酚类及其苷、黄酮及其苷、甾醇及其苷，以及多糖、氨基酸和维生素等。其中，酚类及其苷为其特征性化学成分，主要是1，4-二取代苯环的一侧酚羟基与糖连接成酚苷，而糖主要为鼠李糖及其衍生物，还有少量化合物为葡萄糖苷；而苯环的另一侧则主要为氨甲基以及氨甲基的取代产物(Manguro LO，et al.Nat Prod Res，2007，21(1)：56-58；Shaheen F，et al.JNat Prod， 1994，57(9)：1256-1261)。

现代药理研究表明辣木籽具有降血压、降血脂、调节血糖、抗肿瘤以及抗氧化等功能 (Rajanandh MG，et al.Int J Pharm Tech Res，2010，2(2)：1409-1414)。例如，辣木籽可显著降低糖尿病大鼠血糖水平，并明显改善其认知功能障碍和神经元损伤，提示辣木籽对大鼠糖尿病脑病具有保护作用(刘冰等.长春中医药大学学报，2010(2)：179-180)。此外，辣木籽还可使血清酶(GOT，GPT，GGT及ALP)和胆红素水平显著恢复正常，表明其对四氯化碳诱导的脂质过氧化和肝损伤具有保护作用(Al-Said MS，et al.J Food Sci，2012， 77(7)：124-130)。辣木籽的醇提物和氯仿提取物对乙酸诱发的结肠炎大鼠有抗炎作用，两者都可有效地减少结肠溃疡的严重程度和面积以及缓解黏膜炎严重程度和范围(Minaiyan M，et al.Avicenna J Phytomed.2014，4(2)：127-136)。辣木籽水提物可通过减少小鼠巨噬细胞中NO、TNF-a和IL-1β的释放，从而发挥抗炎作用。此外，辣木籽水提物还可减少角叉菜胶诱导的小鼠胸膜炎的白细胞移动，降低白细胞数量，同时减少了过氧化物酶的活性，显示出良好的抗炎活性(Araújo L C，et al.PLoS One，2013，8(12)：1-15)。然而，上述药理活性均是针对辣木籽的水提物或醇提物的研究，目前，尚未见有关辣木籽总酚苷在制备抗抑郁、抗焦虑、抗老年痴呆症、治疗酒精性化学肝损伤、抗炎以及预防治疗糖尿病和头痛药物及保健品中应用的公开报道。

三、发明内容

本发明涉及一种辣木籽总酚苷，其主要成分辣木酚苷A-辣木酚苷K的含量之和大于60％，以及在制备抗抑郁、抗焦虑、抗老年痴呆症、治疗酒精性化学肝损伤、抗炎以及预防治疗糖尿病和头痛药物及保健品中的应用。

本发明的辣木籽总酚苷，该总酚苷主要包含以下成分：

本发明的总酚苷还包含以下成分中的一种或多种：

优选进一步包含辣木酚苷B、C和D，或者优选辣木酚苷E、F和J，或者优选辣木酚苷 B、C、F和J，或者优选辣木酚苷B、C、D、E、F和J。

本发明的总酚苷含量大于50％，优选大于60％，或者优选60-90％，或者优选60-80％。

本发明总酚苷主要包含辣木酚苷A、B、C、D、E、F、G、H、I、J和K共11种主要成分。

以辣木籽总酚苷总重量为基准，其中辣木酚苷A-辣木酚苷K的含量之和大于50％，优选大于60％，或者优选50-90％，或者优选60-80％，或者优选60％-70％，或者优选65％。

本发明的辣木籽总酚苷，以辣木总酚苷总重量为基准，其中辣木酚苷K、辣木酚苷G、辣木酚苷H和辣木酚苷I的含量之和为40-70％，优选45-60％，或者优选50-55％。