[发明专利]芳基取代磺酰胺类化合物及其制备方法与应用有效
申请号: | 201710423425.7 | 申请日: | 2017-06-07 |
公开(公告)号: | CN107286109B | 公开(公告)日: | 2020-04-21 |
发明(设计)人: | 崔冬梅;宋婵;俞婷婷;张辰 | 申请(专利权)人: | 浙江工业大学 |
主分类号: | C07D251/18 | 分类号: | C07D251/18;A61P31/04;A01P1/00 |
代理公司: | 杭州天正专利事务所有限公司 33201 | 代理人: | 黄美娟;王兵 |
地址: | 310014 浙*** | 国省代码: | 浙江;33 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 取代 磺酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用 | ||
1.一种如式(II)所示的芳基取代磺酰胺类化合物:
式(II)中,所述R1、R2、R3各自独立为氢、甲基、甲氧基、氯原子或溴。
2.一种如权利要求1所述的芳基取代磺酰胺类化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:
将式(I)所示的三嗪化合物与对甲苯磺酰胺混合加入溶剂中,在铜盐的催化作用下,在60~150℃温度下搅拌反应5~20小时,反应结束后,反应液后处理制得式(II)所示的咪唑并均三嗪类化合物;式(I)所示的三嗪类化合物与对甲苯磺酰胺的物质的量比为1:1.0~3.0;所述溶剂为C4~C10醚类、C2~C10卤代烷烃、C2~C5氰类、C6~C10芳烃类、C2~C5亚砜类或C3~C5酰胺类溶剂;
式(I)中,R1、R2、R3分别与式(II)中R1、R2、R3相同。
3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述式(I)所示的三嗪类化合物与铜盐物质的量比为1:0.1~2.0。
4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述铜盐为醋酸铜。
5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述溶剂为1,4-二氧六环、甲苯、苯甲醚、氯苯、乙腈、1,1,2,2-四氯乙烷、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。
6.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述溶剂的体积用量以式(I)所示的三嗪化合物的质量计为17~34mL/g。
7.如权利要求2所述的方法,其特征在于所述后处理为:反应结束后,加水,用乙酸乙酯萃取,合并有机层,浓缩,柱层析分离,以体积比100:1的二氯甲烷和甲醇混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,得到目标产物。
8.如权利要求1所述的芳基取代磺酰胺类化合物在制备抗菌药物或抗菌剂中的应用。
9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述的抗菌药物为抑制大肠杆菌活性的药物。
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