[发明专利]芳基取代磺酰胺类化合物及其制备方法与应用有效

专利信息
申请号: 201710423425.7 申请日: 2017-06-07
公开(公告)号: CN107286109B 公开(公告)日: 2020-04-21
发明(设计)人: 崔冬梅;宋婵;俞婷婷;张辰 申请(专利权)人: 浙江工业大学
主分类号: C07D251/18 分类号: C07D251/18;A61P31/04;A01P1/00
代理公司: 杭州天正专利事务所有限公司 33201 代理人: 黄美娟;王兵
地址: 310014 浙*** 国省代码: 浙江;33
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摘要:
搜索关键词: 取代 磺酰胺类 化合物 及其 制备 方法 应用
【权利要求书】:

1.一种如式(II)所示的芳基取代磺酰胺类化合物:

式(II)中,所述R1、R2、R3各自独立为氢、甲基、甲氧基、氯原子或溴。

2.一种如权利要求1所述的芳基取代磺酰胺类化合物的制备方法,其特征在于所述方法为:

将式(I)所示的三嗪化合物与对甲苯磺酰胺混合加入溶剂中,在铜盐的催化作用下,在60~150℃温度下搅拌反应5~20小时,反应结束后,反应液后处理制得式(II)所示的咪唑并均三嗪类化合物;式(I)所示的三嗪类化合物与对甲苯磺酰胺的物质的量比为1:1.0~3.0;所述溶剂为C4~C10醚类、C2~C10卤代烷烃、C2~C5氰类、C6~C10芳烃类、C2~C5亚砜类或C3~C5酰胺类溶剂;

式(I)中,R1、R2、R3分别与式(II)中R1、R2、R3相同。

3.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述式(I)所示的三嗪类化合物与铜盐物质的量比为1:0.1~2.0。

4.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述铜盐为醋酸铜。

5.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述溶剂为1,4-二氧六环、甲苯、苯甲醚、氯苯、乙腈、1,1,2,2-四氯乙烷、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。

6.如权利要求2所述的方法,其特征在于:所述溶剂的体积用量以式(I)所示的三嗪化合物的质量计为17~34mL/g。

7.如权利要求2所述的方法,其特征在于所述后处理为:反应结束后,加水,用乙酸乙酯萃取,合并有机层,浓缩,柱层析分离,以体积比100:1的二氯甲烷和甲醇混合液为洗脱剂,收集含目标化合物的洗脱液,减压蒸除溶剂并干燥,得到目标产物。

8.如权利要求1所述的芳基取代磺酰胺类化合物在制备抗菌药物或抗菌剂中的应用。

9.如权利要求8所述的应用,其特征在于:所述的抗菌药物为抑制大肠杆菌活性的药物。

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