[发明专利]N-取代磺酰胺类化合物及其制备方法与应用

说明书

本发明提供一种如式(II)所示的N‑取代磺酰胺类化合物及其制备方法和应用。制备方法为：将2‑氨基‑4‑二甲胺基‑6‑苯基‑1，3，5‑三嗪与式(I)所示的磺酰胺混合加入溶剂中，在铜盐作用下，在60～150℃温度下搅拌反应5～20小时，反应结束后，反应液后处理制得式(II)所示的N‑取代磺酰胺类化合物。本发明所述的N‑取代磺酰胺类化合物对大肠杆菌有一定的抑制作用，在抗菌药物及抗菌剂的制备中具有应用前景。

技术领域

本发明涉及一类新的N-取代磺酰胺类化合物及其制备方法与应用。

背景技术

磺胺类药物是一类重要的化学合成治疗药，它有着广泛的药理活性，其可通过破坏微管蛋白生成、抑制细胞G1周期、抑制血管生成、抑制碳酸酐酶等作用机制发挥抗肿瘤活性；因此，制备新颖的N-取代磺酰胺类化合物具有重要的理论意义和实际应用价值。

发明内容

本发明采用如下技术方案：

一种如式(II)所示的N-取代磺酰胺类化合物：

式(II)中R为C₁～C₁₀烷基、C₄～C₈杂芳基、C₆～C₁₀芳基或C₆～C₁₀取代芳基。

进一步，本发明所述R为噻吩基、苯基、邻甲苯基、对氯苯基、对溴苯基或对碘苯基。

本发明还提供一种如式(II)所示的N-取代磺酰胺类化合物的制备方法，其特征在于所述方法为：

将式(Ⅲ)所示的N²，N²－二甲基－6－苯基－1，3，5－三嗪－2，4－二胺与式(I)所示的磺酰胺混合加入溶剂中，在铜盐作用下，在60～150℃温度下搅拌反应5～20小时，反应结束后，反应液后处理制得式(II)所示的N-取代磺酰胺类化合物；所述N²，N²－二甲基－6－苯基－1，3，5－三嗪－2，4－二胺与式(I)所示磺酰胺物质的量比为1：1.0～3.0；所述溶剂为C₆～C₁₀芳烃类、C₂～C₆亚砜类或C₃～C₆酰胺类溶剂；

式(I)中，R与式(II)中R相同。

进一步，本发明所述N²，N²－二甲基－6－苯基－1，3，5－三嗪－2，4－二胺与铜盐物质的量比为1：0.1～2.0。

进一步，本发明所述铜盐优选为醋酸铜。

进一步，本发明所述溶剂优选为甲苯、氯苯、二甲基亚砜或N,N-二甲基甲酰胺。

通常，本发明所述溶剂的体积用量以N²，N²－二甲基－6－苯基－1，3，5－三嗪－2，4－二胺的质量计为30～60mL/g。

进一步，本发明所述后处理为：反应结束后，加水，用二氯甲烷萃取，合并有机层，浓缩，柱层析分离，以体积比3:1的石油醚和丙酮混合液为洗脱剂，收集含目标化合物的洗脱液，减压蒸除溶剂并干燥，得到目标产物。

此外，本发明提供一种如式(II)所示的芳基取代磺酰胺类化合物在制备抗菌药物或抗菌剂中的应用。

更进一步，本发明所述的抗菌药物为抑制大肠杆菌活性的药物。