[发明专利]小驳骨提取物作为神经保护剂的应用

说明书

本发明公开了小驳骨提取物作为神经保护剂的应用。所述小驳骨提取物的制备方法为：小驳骨全草用溶剂提取、浓缩、干燥，得到所述提取物。本发明证实了所述小驳骨提取物具有良好的神经保护作用，对中枢神经元逐渐发生变性、凋亡具有疗效，从而为治疗中枢神经变性疾病提供良好的前景。

技术领域

本发明涉及天然药物化学领域，具体说，涉及小驳骨提取物作为神经保护剂的应用。

背景技术

中枢神经变性疾病是一组以中枢神经系统神经元逐渐发生变性、凋亡所导致的神经退行性疾病或神经病症。其病因大多不明，发病机制和病理表现复杂，临床表现各异。该组疾病多见于中老年，呈慢性或亚急性起病，进行性加重，病程较长，且多数疾病和病症之间相互重叠，如10％左右的帕金森病合并痴呆，太平洋关岛的阿尔茨海默、帕金森综合征等。由于缺乏特异的生化、影像学和病理生理学特征，往往主要依靠临床医生的经验作出诊断。除少数疾病(如帕金森病)依靠药物或手术可能暂时改善临床症状外，对大多数疾病目前尚无特效的治疗方法。例如缺血性中风的治疗策略主要包括溶栓治疗和神经保护治疗。溶栓药物阿替普酶（rt-PA）是首个也是迄今为止唯一被FDA批准用于治疗中风的溶栓药物。尽管rt-PA已经被证实能有效治疗急性缺血性中风，但其治疗时间窗窄，作用机理不明确，有出血风险，因此只有少数病人能够及时接受rt-PA的有效治疗。复方左旋多巴是治疗PD的首选药物，但患者长期服用会出现开关现象、剂末恶化等严重并发症。因此开展神经保护性治疗，可能推迟发病时间或延缓病情的发展，已成为当前研究的热点。

神经保护治疗是通过阻碍缺血级联反应涉及的一种或多种机制，在初始阶段保护缺血引起的半暗带神经元损伤，从而阻止或延迟神经细胞死亡。可以通过药物实现血液迅速回流入缺血组织，从而抑制缺血所引起的生化水平、代谢水平和细胞水平上的损害。脑缺血触发了复杂的病理生化级联反应，神经保护治疗的途径多样，环节不同，神经保护的前景是很可观的。实际中，仍需要更为有效且副作用小的神经保护剂。

小驳骨为双子叶植物爵床科小驳骨属植物小驳骨Gendarussa vulgaris Nee.的干燥地上部分，全年均可采收。小驳骨又名接骨草、乌骨黄藤、裹篱樵等。其味辛、苦，性平，归肝、肾、肺经，具有祛瘀阵痛，续筋接骨之功效，用于跌打损伤、筋伤骨折、风湿骨痛、血瘀经闭及产后阵痛。小驳骨在我国民间应用广泛，内服多用水简或研末冲服，外用则取鲜品捣烂，或用酒调后热敷患处，《本草纲目拾遗》、《生草药性备要》、《岭南采药录》《陆川本草》等医药古籍中均有记载。因其续筋接骨之力特强，故有“小驳骨丹”之称。它生于屋前屋后，村过村旁，山下池边等阴湿处，常栽培为绿蓠。它的主要产地为广东、香港、海南和广西等地。

小驳骨为民间常用药，易栽培，常常用做绿化景观植物，夏季和秋季均可采收，具有原料易得的优势。小驳骨作为传统中药，具有使用时间长，对其毒副作用有相应认知，有相应的病例可查询。目前，尚无资料表明其对神经保护作用。

发明内容

本发明一方面提供一种小驳骨提取物作为神经保护剂的应用，其中所述小驳骨提取物的制备方法包括以下步骤：（1）将小驳骨全草用溶剂提取，所述溶剂选自水、甲醇、乙醇、异丙醇、1-丁醇、乙二醇、1,2-丙二醇、1,3-丙二醇、1,3-丁二醇、丙酮、乙酸乙酯或其组合；（2）分离提取液和残渣，将获得提取液浓缩；（3）将浓缩后的提取液干燥后得到所述的小驳骨提取物。

在一些实施方式中，其中所述小驳骨全草与提取的溶剂的重量比1:5~20，优选重量比为1:10；所述溶剂为乙醇水溶液，质量分数为30-95%，优选为95%；所述提取的条件为30-90℃超声提取15-60min，优选为60℃超声提取30min；所述浓缩为蒸发浓缩、减压浓缩、膜浓缩，优选的浓缩方式为减压浓缩，更优选为旋转蒸发仪蒸发；所述干燥为常压干燥、减压干燥、真空冷冻干燥、喷雾干燥，优选的干燥方式为常压干燥。