[发明专利]一种酰基化硫代恶唑烷酮的合成方法

权利要求书

1.一种酰基化硫代恶唑烷酮的合成方法，其包括如下步骤：非质子有机溶剂中，在化合物III和缚酸剂的作用下，将化合物I与化合物II进行酰胺化反应，得到化合物IV；

其中，*标注碳为手性碳；化合物I和化合物IV的立体构型一致，包括R型、S型、或R型和S型的混合物；R为苄基、苯基、正丙基或异丙基；R’为乙烯基、乙炔基、C₁-C₈烷基、苄基或C₆-C₁₀芳基；X为对甲苯磺酸甲酯、碘甲烷或硫酸二甲酯。

2.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的酰胺化反应包括以下步骤：将非质子有机溶剂、缚酸剂、化合物I和化合物II混合后，滴加化合物III的有机溶剂溶液，进行反应。

3.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述R’为乙烯基、C₁-C₄烷基、苄基或苯基，优选乙烯基、苄基、甲基、乙基、正丙基或异丙基。

4.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的非质子有机溶剂为二氯甲烷、氯仿、乙腈、1,1-二氯乙烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺和乙酸乙酯中的一种或多种。

5.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的非质子有机溶剂的用量为4mL/g化合物I～10mL/g化合物I，优选5mL/g化合物I～8mL/g化合物I，更优选5.6mL/g化合物I～7.8mL/g化合物I，进一步优选6.1mL/g化合物I。

6.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的缚酸剂为有机碱；所述有机碱优选有机胺类化合物；所述的有机胺类化合物优选三乙胺、N,N-二甲基乙基胺、二异丙基乙基胺或N,N-二乙基甲基胺；所述的缚酸剂与化合物I的摩尔比优选1:1～10:1，更优选2:1～3:1，最优选3.6:1。

7.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的化合物III与化合物I的摩尔比为1:1～1:5，优选1:1.1～1:2；所述的化合物III优选以其有机溶剂的溶液的形式参与反应，其中，所述的有机溶剂优选为非质子有机溶剂，更优选二氯甲烷、氯仿、乙腈、1,1-二氯乙烷、四氢呋喃、N,N-二甲基甲酰胺和乙酸乙酯中的一种或多种；所述的化合物III若以有机溶剂的溶液形式参与反应，其浓度优选0.5mol/L～2mol/L，更优选1mol/L～1.1mol/L。

8.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的化合物II与化合物I的摩尔比为1:1～5:1，优选1:1～3:1，更优选1:1～1.5:1，例如1.1:1。

9.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的酰胺化反应的温度为0～70℃，优选10～50℃，更优选15～40℃，进一步优选20～25℃。

10.如权利要求1所述的合成方法，其特征在于：所述的酰胺化反应的时间为4-10小时，优选4-7小时。