[发明专利]高纯度的赛乐西帕有效
| 申请号： | 201710449906.5 | 申请日： | 2017-06-14 |
| 公开（公告）号： | CN107365275B | 公开（公告）日： | 2020-07-03 |
| 发明（设计）人： | 张倩倩;屈晓霞;吕裕斌;任月英;罗杨春 | 申请（专利权）人： | 杭州华东医药集团新药研究院有限公司 |
| 主分类号： | C07D241/20 | 分类号： | C07D241/20 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 310011 *** | 国省代码： | 浙江;33 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 纯度 赛乐西帕 | ||
【权利要求书】：
1.一种高效制备高纯度赛乐西帕的方法，包括以下操作步骤：
a.式(S-I)所示化合物与1，1′-羰基二咪唑加入到有机溶剂中，加热回流1-2小时；
b.室温下加入甲磺酰胺，搅拌10-20分钟，再加入有机碱，经纯化得到赛乐西帕；
其中，步骤b中所述有机碱为三乙胺、二异丙基乙基胺或两者混合物；步骤a中所述的化合物(S-I)和步骤b中所述的有机碱的投料摩尔比为1∶1.0-1∶8.0；步骤b中所述的纯化使用了重结晶纯化。
2.根据权利要求1所述的高效制备高纯度赛乐西帕的方法，其特征在于：步骤a中所述的化合物(S-I)和1，1′-羰基二咪唑的投料摩尔比为1∶1.0-1∶3.0。
3.根据权利要求1所述的高效制备高纯度赛乐西帕的方法，其特征在于：步骤a中所述的化合物(S-I)和步骤b中所述的甲磺酰胺的投料摩尔比为1∶1.0-1∶5.0。
4.根据权利要求1所述的高效制备高纯度赛乐西帕的方法，其特征在于：步骤a中所述的有机溶剂为四氢呋喃或二氯甲烷。
5.根据权利要求1或4所述的高效制备高纯度赛乐西帕的方法，其特征在于：所述的有机溶剂的用量与化合物(S-I)的体积质量比为5∶1-20∶1。
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