[发明专利]桥环哌嗪类衍生物或其盐及其制备方法和用途有效
| 申请号： | 201710451909.2 | 申请日： | 2017-06-15 |
| 公开（公告）号： | CN109134476B | 公开（公告）日： | 2021-03-19 |
| 发明（设计）人： | 王永辉;田金龙;郁明诚 | 申请（专利权）人： | 复旦大学 |
| 主分类号： | C07D487/08 | 分类号： | C07D487/08;A61K31/4995;A61P17/00;A61P19/02;A61P17/06;A61P1/00;A61P25/00;A61P35/00;A61P11/06 |
| 代理公司： | 上海元一成知识产权代理事务所(普通合伙) 31268 | 代理人： | 吴桂琴 |
| 地址： | 200433 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 桥环哌嗪类 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.具有通式I的桥环哌嗪类衍生物或其药学上可接受的盐
其中：
R1选自
R4选自C3-C8环烷基或取代的C3-C8环烷基，C3-C8杂环烷基或取代的C3-C8杂环烷基，其中C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基上的取代基是C1-C8的烷基、卤代的C1-C8烷基、卤素、-SO2R5、-SO2NR5R6、-OR5、-C(O)OR5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、–NR5R6、-NR5SO2R6、-NR5C(O)R6、-CN、-CF3、-OCF3，苯基，杂芳基，卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、-SO2R5、-SO2NR5R6、-OR5、-C(O)OR5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、–NR5R6、-NR5SO2R6、-NR5C(O)R6、-CN、-OCF3和-CF3中一个或多个取代基取代的苯基或杂芳基，C1-C8烷基或取代的C1-C8烷基，其中C1-C8烷基上的取代基是i)卤素或C1-C3烷氧基取代的C3-C8环烷基，ii)卤素、C1-C3烷基或C(O)R5取代的C3-C8杂环烷基，iii)苯氧基，iv)卤素、C1-C8烷基、C3-C8环烷基、-SO2R5、-SO2NR5R6、-OR5、-C(O)OR5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、–NR5R6、-NR5SO2R6、-NR5C(O)R6、-CN、-OCF3,-CF3取代的苯基或杂芳基，v)卤素、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基、-SO2R5、-SO2NR5R6、-OR5、-C(O)OR5、-C(O)R5、-C(O)NR5R6、–NR5R6、-NR5SO2R6、-NR5C(O)R6、-CN、-CF3、-OCF3；
R2选自H、卤素、-CN、-CF3、Cl-C3烷基或-OR5；
X选自N、CR7；
R3选自Cl-C8烷基或卤素、C3-C8环烷基、C3-C8杂环烷基和-CF3中一个或多个取代基取代的Cl-C8烷基，C3-C8环烷基或-F、-CH2F、-CHF2、甲基和甲氧基中一个或两个取代基取代的C3-C8环烷基，C3-C8杂环烷基或-F、-CH2F、-CHF2、甲基和甲氧基中一个或两个取代基取代的C3-C8杂环烷基；
R5、R6各自独立地选自氢，C1-C6烷基，羟基、C1-C3烷氧基、C3-C6环烷基或C1-C6卤代烷基取代的C1-C6烷基，且R5、R6也可以连接成C3-C7环；
R7选自氢、卤素、-CN或Cl-C3烷基。
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