[发明专利]能够与配体偶联的单甲基缬氨酸化合物在审
| 申请号： | 201710456121.0 | 申请日： | 2004-11-05 |
| 公开（公告）号： | CN107213469A | 公开（公告）日： | 2017-09-29 |
| 发明（设计）人： | S·O·多罗尼纳;P·D·森特;B·E·托克;A·J·艾本斯;T·B·克林;P·波拉克斯;M·X·斯利沃科夫斯基;S·D·斯班舍 | 申请（专利权）人： | 西雅图基因公司 |
| 主分类号： | A61K47/68 | 分类号： | A61K47/68;A61K38/08;A61P35/00;A61P31/00;A61P37/02;C07K16/32 |
| 代理公司： | 上海专利商标事务所有限公司31100 | 代理人： | 余颖 |
| 地址： | 美国华*** | 国省代码： | 暂无信息 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 能够 配体偶联 甲基 缬氨酸 化合物 | ||
1.具有结构式Ia’的抗体-药物偶联物或其药学上可接受的盐或溶剂合物，
其中：
Ab是抗体，
-Aa-Ww-Yy-包含存在的接头单元，
A是拉伸单元，
a是0或1，
各W各自为氨基酸单元，
w是0至12的整数，
Y是间隔单元，
y是0、1或2，
p的范围是1至约20，并且
D具有结构式DE：
其中，波浪线表示连至接头单元的共价连接位点，各位置相互独立：
R2选自H和C1-C8烷基；
R3选自H，C1-C8烷基，C3-C8碳环，芳基，C1-C8烷基-芳基，C1-C8烷基-(C3-C8碳环)，C3-C8杂环和C1-C8烷基-(C3-C8杂环)；
R4选自H，C1-C8烷基，C3-C8碳环，芳基，C1-C8烷基-芳基，C1-C8烷基-(C3-C8碳环)，C3-C8杂环和C1-C8烷基-(C3-C8杂环)；
R5选自H和甲基；
或者，R4和R5连接形成碳环，并具有式结构式-(CRaRb)n-，其中Ra和Rb各自选自H、C1-C8烷基和C3-C8碳环，n选自2、3、4、5和6；
R6选自H和C1-C8烷基；
R7选自H，C1-C8烷基，C3-C8碳环，芳基，C1-C8烷基-芳基，C1-C8烷基-(C3-C8碳环)，C3-C8杂环和C1-C8烷基-(C3-C8杂环)；
各个R8各自选自H，OH，C1-C8烷基，C3-C8碳环和O-(C1-C8烷基)；
R9选自H和C1-C8烷基；并且
R18选自–C(R8)2–C(R8)2–芳基，–C(R8)2–C(R8)2–(C3-C8杂环)和–C(R8)2–C(R8)2–(C3-C8碳环)。
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