[发明专利]一类含钆磁共振成像造影剂及其制备与应用

权利要求书

1.肝靶向含钆磁共振成像造影剂，其特征是具有如下结构式的化合物：

2.如权利要求1所述的一种制备肝靶向含钆磁共振成像造影剂的方法，其特征在于该方法包括下列步骤：

(ⅰ)圆底烧瓶中依次加入化合物1和化合物2，再加入甲醇溶解，加热回流，TLC 监测反应进程，反应结束后，静置冷却，过滤，蒸除溶剂得产物粗品，经重结晶得到化合物3；

(ⅱ)氮气保护下，圆底烧瓶中将化合物3溶于二氯甲烷中，再加入三氟乙酸，室温下搅拌反应24～48h，反应结束后，减压蒸除未反应的三氟乙酸，重结晶得产品4；

(ⅲ)圆底烧瓶中，加入化合物4并溶于纯水中，加入GdCl₃水溶液，用1M NaOH调节溶液pH值，60℃反应12～24h，冷却后过滤，将溶液置于C-18硅胶柱，先用大量水洗，后用甲醇-水淋洗液梯度洗脱得产品溶液，冻干机冻干溶液得产品5。

3.如权利要求2所述的肝靶向含钆磁共振成像造影剂的制备方法，其特征在于步骤i中重结晶溶剂为乙酸乙酯。

4.如权利要求2所述的肝靶向含钆磁共振成像造影剂的制备方法，其特征在于步骤ii中二氯甲烷和三氟乙酸比例为1:1，重结晶溶剂为乙酸乙酯。

5.如权利要求2所述的肝靶向含钆磁共振成像造影剂的制备方法，其特征在于步骤iii中GdCl₃水溶液的浓度为0.05M，溶液pH值为6.0～7.2。