[发明专利]一种新型抗PD-L1化合物、其应用及含其的组合物有效
申请号: | 201710470219.1 | 申请日: | 2017-06-20 |
公开(公告)号: | CN109096219B | 公开(公告)日: | 2023-03-21 |
发明(设计)人: | 许勇;林当;黄璐;胡海;梅德盛 | 申请(专利权)人: | 广州丹康医药生物有限公司;广州市丹蓝生物科技有限公司 |
主分类号: | C07D271/10 | 分类号: | C07D271/10;A61K31/4245;A61P35/00 |
代理公司: | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人: | 薛琦;陈卓 |
地址: | 510320 广东省广州市广*** | 国省代码: | 广东;44 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 一种 新型 pd l1 化合物 应用 组合 | ||
1.一种如式I所示的化合物、其药学上可接受的盐或互变异构体;
其中,所述R1为氢;
所述R2为氢、C1-6烷基、或者C1-6烷氧基;
所述R3为氨基;
所述R4为氢;
所述R5为氢;
所述m为1或2;
所述L为
所述为
2.如权利要求1所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体,其特征在于,
所述的R2中,所述的C1-6烷基为C1-4烷基;
和/或,所述的R2中,所述的C1-6烷氧基为C1-4烷氧基。
3.如权利要求2所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体,其特征在于,所述的R2中,所述的C1-6烷基为C1-4烷基,所述的C1-4烷基为甲基、乙基、正丙基、异丙基、正丁基、异丁基、仲丁基或叔丁基;
和/或,所述的R2中,所述的C1-6烷氧基为C1-4烷氧基,所述的C1-4烷氧基为甲氧基、乙氧基、正丙氧基、异丙氧基、正丁氧基、异丁氧基、仲丁氧基或叔丁氧基。
4.如权利要求1所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体,其特征在于,所述的为
或,所述的为
或,所述的为
5.如权利要求4所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体,其特征在于,所述的为
6.如权利要求1所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体,其特征在于,所述的化合物I为
7.一种药物组合物,其包括如权利要求1~6中任一项所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体和药用辅料。
8.如权利要求7所述的药物组合物,其特征在于,所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体的用量为治疗有效量。
9.如权利要求1~6中任一项所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体在制备PD-L1抑制剂中的应用。
10.如权利要求1~6中任一项所述的化合物I、其药学上可接受的盐或互变异构体在制备治疗和/或预防与PD-L1活性有关的肿瘤的药物中的应用。
11.如权利要求10所述的应用,其特征在于,所述的与PD-L1活性有关的肿瘤为与PD-L1活性有关的癌症。
12.如权利要求11所述的应用,其特征在于,所述的与PD-L1活性有关的癌症为非小细胞肺癌、黑色素瘤、晚期霍奇金淋巴瘤、肝癌、卵巢癌或乳腺癌。
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