[发明专利]99mTc-3P-RGD2在预测脉络膜黑色素瘤转移方面的新用途

说明书

本发明公开了^99mTc‑3P‑RGD2的新用途，在于与超声联合使用预测保眼球治疗后脉络膜黑色素瘤转移，其原理在于计算单位体积内脉络膜黑色素瘤新生血管的数量。静脉注射^99mTc‑3P‑RGD2后行SPECT‑CT显像，^99mTc‑3P‑RGD2会浓聚在肿瘤部位，根据图像计算肿瘤与枕骨感兴趣区比值(T/O)；超声显像测量肿瘤最长边与最宽边，计算肿瘤体积，定义为V；计算(T/O)/V比值，如果(T/O)/V比值大于0.005，则认为转移风险较大；如果如果(T/O)/V比值介于0到0.005之间，则认为转移风险不高于平均水平。

涉及领域

本发明涉及医药领域，具体在于一种核医学显像剂^99mTc-3P-RGD2在预测眼部恶性肿瘤脉络膜黑色素瘤转移方面的应用，该应用实现方法为与超声联合使用。

背景技术

脉络膜黑色素瘤(choroidal melanoma)是发生于人眼脉络膜的原发性恶性肿瘤，目前常用的治疗方法包括保眼球治疗与摘除眼球治疗，前者如激光治疗，放射性粒子敷贴治疗等等。治疗方案的选择主要依赖于眼底检查及形态学检查(包括CT检查，眼B超，磁共振MRI等)。临床上较为通用的方法为美国协同眼黑色素瘤研究指南(Collaborative OcularMelanoma Study,COMS)提供的参考依据：对肿瘤基底大于16mm或高度大于10mm的患者行眼球摘除。对基底及高度小于此数值的患者行保眼球治疗。有研究表明脉络膜黑色素瘤生长速率而非肿瘤体积本身与肿瘤早期转移及局部放射治疗失败相关，对于使用激光、敷贴等治疗方式的非手术摘除眼球病人，由于其要承担潜在的转移风险，除对肿瘤形态学进行评价外，还应对肿瘤增殖、侵袭的风险进行评价。肿瘤增殖、侵袭需要新生血管为之提供营养与氧气，整合素是分布于肿瘤新生血管内皮细胞的分子标记物之一，因此整合素的表达量可以表征肿瘤新生血管的数量，进一步衡量肿瘤转移能力。核素标记的整合素显像已经应用于肺癌，乳腺癌等，用于脉络膜黑色素瘤的研究较少。

^99mTc-3P-RGD2是一种核素标记的整合素显像药物，其合成方式如专利CN102552949 A所公布。

本发明公开了^99mTc-3P-RGD2的新用途，在于与超声联合使用预测保眼球治疗后脉络膜黑色素瘤转移，其原理在于计算单位体积内脉络膜黑色素瘤新生血管的数量。迄今为止，^99mTc-3P-RGD2用于脉络膜黑色素瘤显像的应用未见报道，与超声联合使用也未见报道。

发明内容

本发明的目的是提供^99mTc-3P-RGD2的新用途。

本发明所提供的^99mTc-3P-RGD2的新用途在于：与超声联合使用，用在预测眼部恶性肿瘤脉络膜黑色素瘤转移方面的应用。

本发明所述的用途需要静脉注射^99mTc-3P-RGD2后行SPECT-CT显像，^99mTc-3P-RGD2会浓聚在肿瘤部位，使显像呈现深于背景的颜色，需要根据图像计算肿瘤与枕骨感兴趣区比值(T/O)，肿瘤感兴趣区的勾画方式为：勾画深于背景的颜色的边缘，枕骨感兴趣区的勾画方式为：在枕骨图像处勾画16像素图画。SPECT-CT处理系统会给予感兴趣区平均强度数值。平均强度越高表示组织对^99mTc-3P-RGD2摄取越高。同时本发明所述的用途需要超声需要测量肿瘤高度与基底数值。超声显像测量肿瘤最长边与最宽边，计算肿瘤体积，定义为V；计算(T/O)/V比值，如果(T/O)/V比值大于0.005，则认为转移风险较大；如果如果(T/O)/V比值介于0到0.005之间，则认为转移风险不高于平均水平。

本发明所提供的^99mTc-3P-RGD2显像的新用途使用剂量为0.3mCi/Kg体重(人)。