[发明专利]一种抗原肽RL-佐剂CpGODN7909偶联物及其制备方法和应用有效
| 申请号： | 201710473767.X | 申请日： | 2017-06-21 |
| 公开（公告）号： | CN107281476B | 公开（公告）日： | 2020-11-24 |
| 发明（设计）人： | 魏敏杰;李亚楠;孙明立;于兆进;刘雯思;线云开;韩强;赵兰;边竞 | 申请（专利权）人： | 中国医科大学 |
| 主分类号： | A61K39/00 | 分类号： | A61K39/00;A61K39/39;A61K47/54;A61P35/00 |
| 代理公司： | 沈阳亚泰专利商标代理有限公司 21107 | 代理人： | 史力伏 |
| 地址： | 110122 辽*** | 国省代码： | 辽宁;21 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 抗原 rl 佐剂 cpgodn7909 偶联物 及其 制备 方法 应用 | ||
【权利要求书】：
1.一种抗原肽RL-佐剂CpGODN7909偶联物在制备树突状细胞疫苗中的应用，其特征在于，所述的抗原肽RL-佐剂CpGODN7909偶联物是由抗原肽RL利用偶联桥通过共价键与佐剂CpGODN7909连接而成，其结构式如下：
；
所述的共价键为pH敏感的酰腙键和GSH敏感的二硫键；
所述的偶联桥的结构式如下：
；
所述的抗原肽RL-佐剂CpGODN7909偶联物的制备方法，具体包括以下步骤：
（1）用Fmoc固相多肽合成技术制备N端半胱氨酸修饰的抗原肽RL，以Wang树脂为载体，EDCi/HOBt 为缩合试剂，无水DMF为反应溶剂，氨基酸与EDCi、HOBt的摩尔比例为1：4：4，脱Fmoc试剂为20%PIP/DMF，脱树脂试剂为50%TFA/DCM，制备得式（a）；
（2）将硫代磷酸化和5´端醛基修饰的佐剂CpGODN7909由公司提供，其结构式（b）；
（3）将步骤（1）中产物（a）与偶联剂PDPH在无水甲醇中反应，制备得式（c）；
（4）将步骤（3）中产物（c）与步骤（2）中得（b）在无水甲醇中反应，制备得式（d），即为目的产物抗原肽RL-佐剂CpGODN7909偶联物；
；
所述步骤（3）中产物（a）与PDPH的摩尔比例为1：5；所述步骤（4）中产物（c）与产物（b）的反应摩尔比例为5：1。
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