[发明专利]包含COX‑2抑制剂的可稀释配制的胃肠外组合物

权利要求书

1.一种粉剂形式的药用组合物，其包含：

(a)治疗有效性总量的帕瑞考昔或其盐，所述治疗有效性总量为所述组合物的30％至90％重量；

(b)胃肠外可接受的缓冲剂，其含量为所述组合物的5％至60％重量；

(c)所述帕瑞考昔和缓冲剂的量以所述组合物的90％至100％重量存在；

所述组合物可用胃肠外可接受的溶剂液体稀释配制成注射溶液。

2.权利要求1的组合物，其中所述帕瑞考昔或其盐为帕瑞考昔钠。

3.权利要求1的组合物，其中所述帕瑞考昔或其盐的量以所述组合物的40％至85％重量存在。

4.权利要求1的组合物，其中所述帕瑞考昔或其盐的量以所述组合物的50％至80％重量存在。

5.权利要求1的组合物，其中所述缓冲剂的量以所述组合物的20％至50％重量存在。

6.权利要求1的组合物，其由所述帕瑞考昔或其盐和所述缓冲剂组成。

7.权利要求1的组合物，其中所述缓冲剂选自磷酸钠和磷酸钾、柠檬酸钠和柠檬酸钾、单乙醇胺、二乙醇胺、三乙醇胺、氨丁三醇和它们的混合物。

8.权利要求1的组合物，其中所述缓冲剂选自磷酸氢二钠和磷酸氢二钾、二碱式磷酸盐和它们的混合物。

9.权利要求1的组合物，其中所述缓冲剂是磷酸氢二钠。

10.权利要求1的组合物，其重配后的pH值为7至9。

11.权利要求1的组合物，所述组合物具有足够空隙度以在稀释配制时快速溶解所述帕瑞考昔或其盐。

12.用胃肠外可接受的溶剂重配粉剂制备的可注射溶液，所述粉剂包含：

(a)治疗有效性总量的帕瑞考昔或其盐，所述治疗有效性总量为所述粉剂的30％至90％重量；

(b)胃肠外可接受的缓冲剂，其量为所述粉剂的5％至60％重量；

(c)其中所述帕瑞考昔和缓冲剂的量以所述粉剂的90％至100％重量存在。

13.权利要求12的溶液，其中所述溶剂是水性溶剂。

14.权利要求12的溶液，所述溶液的pH为7.5至8.5。

15.权利要求13的溶液，其中所述水性溶剂包括葡萄糖或氯化钠或这二者。

16.用胃肠外可接受的溶剂重配粉剂制备的可注射溶液，所述粉剂包含：

(a)治疗有效性总量的帕瑞考昔钠，所述治疗有效性总量为所述粉剂的30％至90％重量；

(b)胃肠外可接受的缓冲剂，其量为所述粉剂的5％至60％重量；

(c)其中所述帕瑞考昔和缓冲剂的量以所述粉剂的90％至100％重量存在。

17.权利要求16的溶液，其中所述溶剂是水性溶剂。

18.权利要求17的溶液，所述溶液的pH为7.5至8.5。

19.权利要求17的溶液，其中所述水性溶剂包括葡萄糖或氯化钠或这二者。

20.一种制成品，所述制成品包括密封小瓶，所述小瓶中装有无菌的单位剂量的权利要求1-11中任一项的组合物。

21.权利要求20的制成品，其中所述小瓶是多区室小瓶。

22.一种制成品，所述制成品包括密封小瓶，所述小瓶中装有无菌的单位剂量的权利要求2的组合物。

23.权利要求22的制成品，其中所述帕瑞考昔钠以1mg至200mg帕瑞考昔剂量存在。

24.权利要求22的制成品，其中所述帕瑞考昔钠以5mg至120mg帕瑞考昔剂量存在。

25.权利要求22的制成品，其中所述帕瑞考昔钠以10mg至100mg帕瑞考昔剂量存在。

26.权利要求22的制成品，其中所述小瓶是多区室小瓶。