[发明专利]复合脂质体及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种复合脂质体的制备方法，其特征在于，该方法包括：

(1)在有机溶剂中，将光甘草定及其类似物中的一种或多种、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物进行混合；

(2)将步骤(1)所得混合物中的有机溶剂除去以得到薄膜状剩余物；

(3)在含白金的含水溶剂存在下使得步骤(2)所得薄膜状剩余物形成脂质体；

其中，所述光甘草定及其类似物为光甘草定和/或甘草黄酮；

所述光甘草定及其类似物与磷脂的重量比为5-25：100，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：10-70：1-50；

所述含白金的含水溶剂中，所述白金的含量为10-1000ppm；

所述脂肪酸类化合物为辛酸、辛酸钠、辛酸钾、辛酸钙、辛酸镁、癸酸、癸酸钠、癸酸钾、癸酸钙、癸酸镁、月桂酸、月桂酸钠、月桂酸钾、月桂酸钙、月桂酸镁、十四烷酸、十四烷酸钠、十四烷酸钾、十四烷酸钙、十四烷酸镁、棕榈酸、棕榈酸钠、棕榈酸钾、棕榈酸钙、棕榈酸镁、硬脂酸、硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸钙、硬脂酸镁、油酸、油酸钠、油酸钾、油酸钙、油酸镁、亚油酸、亚油酸钠、亚油酸钾、亚油酸钙、亚油酸镁、花生酸、花生酸钠、花生酸钾、花生酸钙和花生酸镁中的一种或多种；

步骤(1)中，所述有机溶剂为第一有机溶剂与第二有机溶剂的混合物，所述第一有机溶剂为甲醇、乙醇、乙二醇、丙二醇、异丙醇、正丁醇和乙酸乙酯中的一种或多种，所述第二有机溶剂为氯仿、二氯甲烷、四氯化碳、乙醚和四氢呋喃中的一种或多种。

2.根据权利要求1所述的方法，其中，所述光甘草定及其类似物与磷脂的重量比为8-20：100。

3.根据权利要求2所述的方法，其中，所述光甘草定及其类似物与磷脂的重量比为10-15：100。

4.根据权利要求1-3中任意一项所述的方法，其中，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：20-60：2-30。

5.根据权利要求4所述的方法，其中，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：20-55：5-25。

6.根据权利要求5所述的方法，其中，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：25-45：8-20。

7.根据权利要求6所述的方法，其中，所述磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的用量的重量比为100：30-45：8-15。

8.根据权利要求4所述的方法，其中，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、磷脂酰胆碱、磷脂酰乙醇胺、二硬脂酰磷脂酰胆碱、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二油酰磷脂酰乙醇胺、二棕榈酰磷脂酰甘油、二棕榈酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰乙醇胺、二磷脂酰甘油、磷脂酰丝氨酸和磷脂酰肌醇中的一种或多种。

9.根据权利要求8所述的方法，其中，所述磷脂为大豆卵磷脂、氢化卵磷脂、二肉豆蔻酰磷脂酰胆碱、二棕榈酰磷脂酰胆碱和二硬脂酰磷脂酰胆碱中的一种或多种。

10.根据权利要求4所述的方法，其中，所述脂肪酸类化合物为硬脂酸钠、硬脂酸钾、硬脂酸镁、棕榈酸钠、棕榈酸钾、棕榈酸钙和棕榈酸镁中的一种或多种。

11.根据权利要求1-3和5-10中任意一项所述的方法，其中，步骤(1)中，所述第一有机溶剂与第二有机溶剂的重量比为100：10-100。

12.根据权利要求11所述的方法，其中，步骤(1)中，所述第一有机溶剂与第二有机溶剂的重量比为100：20-80。

13.根据权利要求12所述的方法，其中，步骤(1)中，所述第一有机溶剂与第二有机溶剂的重量比为100：30-60。

14.根据权利要求11所述的方法，其中，所述有机溶剂的用量使得，所述光甘草定及其类似物、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的总浓度为2-10重量％。

15.根据权利要求14所述的方法，其中，所述有机溶剂的用量使得，所述光甘草定及其类似物、磷脂、胆固醇和脂肪酸类化合物的总浓度为2.5-6重量％。

16.根据权利要求1-3、5-10和12-15中任意一项所述的方法，其中，步骤(2)中，除去有机溶剂的温度为50-100℃。