[发明专利]一种乙酰化巴戟天水提物及其制备方法和应用

说明书

技术领域

本发明涉及抗抑郁药物制备技术领域，尤其涉及一种乙酰化巴戟天水提物及其制备方法和应用。

背景技术

巴戟天为藤状灌木。根肉质肥厚，圆柱形，不规则地断续膨大，呈念珠状。常规药用功能为抗疲劳、增强免疫力、促进皮质酮分泌、降压和抗炎等作用。

现有技术报道了巴戟天水提液有抗抑郁作用(梁建辉，舒良，罗质璞等.巴戟天水提物治疗抑郁症临床疗效初探.中国中药杂志.2002.01.第27卷第1期),但该水提物活性差，其应用受到了很大的限制，无法实现商业化生产和应用。

发明内容

本发明的目的在于提供一种乙酰化巴戟天水提物。本发明提供的乙酰化巴戟天水提物具有抗抑郁活性高，能够实现乙酰化巴戟天水提物在抗抑郁药物制备中的应用。

本发明提供了一种乙酰化巴戟天水提物的制备方法，包括以下步骤：

取干燥的巴戟天水提物30g，与200mL乙酸酐和2g氨基磺酸混合，10～30℃反应30min，将温度升至60℃～90℃，反应20min。

优选的是，所述巴戟天水提物的提取方法为：以水为溶剂，对巴戟天进行回流提取。

优选的是，反应20min后，还包括浓缩、洗涤和干燥步骤。

优选的是，所述浓缩为真空减压浓缩。

优选的是，所述洗涤采用乙酸乙酯进行洗涤。

本发明还提供了上述技术方案所述制备方法制备得到的乙酰化巴戟天水提物。

本发明还提供了上述技术方案所述制备方法制备得到的乙酰化巴戟天水提物或上述技术方案所述乙酰化巴戟天水提物在制备抗抑郁药物中的应用。

优选的是，所述药物的剂型包括固态粉剂。

优选的是，所述药物的服用方法包括水溶解后灌胃。

优选的是，所述药物的服用量为每天50～200mg/kg。

本发明提供了一种乙酰化巴戟天水提物。本发明提供的乙酰化巴戟天水提物具有抗抑郁活性高，能够实现乙酰化巴戟天水提物在抗抑郁药物制备中的应用。试验结果表明，本发明提供的乙酰化巴戟天水提物抗抑郁效果显著，为抗抑郁药物的制备提供了一种新的原料。

具体实施方式

本发明提供了一种乙酰化巴戟天水提物的制备方法，包括以下步骤：

取干燥的巴戟天水提物30g，与200mL乙酸酐和2g氨基磺酸混合，10～30℃反应30min，将温度升至60℃～90℃，反应20min。

在本发明中，所述巴戟天水提物的制备方法为：以水为溶剂，对巴戟天进行回流提取。本发明对所述回流提取的具体参数没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的回流提取操作即可，具体的，在本发明中，所述巴戟天与水的料液比优选为1：10，每100g巴戟天的提取时间优选为1.5～3h，更优选为2h。本发明对巴戟天的来源没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的市售巴戟天即可。

本发明得到巴戟天水提物后，优选将巴戟天水提物进行浓缩、纯化和干燥。本发明对所述浓缩、纯化和干燥的方式没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的巴戟天水提物浓缩、干燥的常规方法即可，如采用常规浓缩和干燥方法将巴戟天水提物干燥至粉状。

得到干燥的巴戟天水提物后，本发明取干燥的巴戟天水提物30g，与200mL乙酸酐和2g氨基磺酸混合，10～30℃，更优选为20～25℃。反应30min，将温度升至60℃～90℃，更优选为80℃，反应20min。本发明对所述乙酸酐和氨基磺酸的来源没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的乙酸酐和氨基磺酸的常规市售产品即可。

反应20min后，本发明优选还包括浓缩、洗涤和干燥步骤。在本发明中，所述浓缩优选为真空减压浓缩。本发明对所述真空减压浓缩的条件没有特殊的限定，采用本领域技术人员熟知的真空减压浓缩操作条件即可。

在本发明中，所述洗涤优选采用乙酸乙酯进行洗涤。本发明对所述洗涤的条件没有特殊的限定，具体采用200mL乙酸乙酯分次进行洗涤。本发明所述洗涤的次数优选为2～3次。在本发明中，所述洗涤能够增加提取量。本发明所述干燥优选采用水浴加热干燥的方法，更优选采用100℃的水进行加热，将乙酸乙酯蒸发。

本发明还提供了上述技术方案所述制备方法制备得到的乙酰化巴戟天水提物。

本发明还提供了上述技术方案所述乙酰化巴戟天水提物或上述技术方案所述制备方法制备得到的乙酰化巴戟天水提物在制备抗抑郁药物中的应用。本发明对所述药物的剂型没有特殊的限定，在本发明中，所述药物的剂型优选包括固态粉剂。在本发明中，所述药物的服用方法包括水溶解后灌胃。在本发明中，所述药物的服用量为每天50～200mg/kg。