[发明专利]一种含有活性成分及粘结剂的冻干赋型制剂保护装置及其制备方法

说明书

本发明涉及一种冻干赋型制剂保护装置及其制备方法，特别是一种主要由活性成分和粘结剂组成的冻干赋型制剂以及冻干赋型制剂的保护装置，从本质上解决上述传统冻干赋型制剂硬度低、易破碎、需人手取出造成二次污染等制剂缺陷，既可以降低制剂成本，提高成品率，还可以降低包装成本，实现自动化生产。

技术领域

本发明涉及一种冻干赋型制剂保护装置及其制备方法，特别是一种活性成分和粘结剂组成的冻干赋型制剂的保护装置，以及其相应的制备方法。

背景技术

冻干赋型技术是指在可流动的液体、半固体或固体的活性成分中加入骨架支持剂以及粘结剂，或所述可流动的液体、半固体或固体中本身含有粘结剂及骨架支持剂，然后将其灌注到成型模具中，通过冷冻干燥工艺得以成型的技术，通过冻干赋型技术制备的制剂称作冻干赋型制剂。

由于该类制剂采用冷冻干燥工艺，可以保护热敏感成分不被破坏，同时通过水分升华产生大量微孔和孔道，可以具有很快的崩解和溶解速度，因此受到了广泛应用，可以应用于口腔崩解片、速释片、咀嚼片、特殊化妆品等多个领域。

传统的冻干赋型制剂包括骨架支持剂和粘结剂，骨架支持剂含量较大，大多选自糖、糖醇和2-12个碳原子的氨基酸以及无机盐(如磷酸钠、硅酸铝等)等(参见中国专利CN200580013010.8)，存在生产工艺复杂、成本高、易吸湿、韧性强但硬度低等缺点。

发明人在2012年12月26日申报的专利申请中，去除骨架支持剂也可以制成冻干赋型制剂，在此基础上，综合冻干赋型制剂的特点，发明人锐意创新，提供一种主要由活性成分和粘结剂组成的冻干赋型制剂以及冻干赋型制剂的保护装置，从本质上解决上述传统冻干赋型制剂硬度低、易破碎、需人手取出造成二次污染等制剂缺陷，既可以降低制剂成本，提高成品率，还可以降低包装成本，实现自动化生产。

发明内容

本发明提供一种含有活性成分及粘结剂的冻干赋型制剂的保护装置及制备方法。

所述冻干赋型制剂的保护装置为一个两端开口的腔体，包括进料端(1)、冻干赋型制剂(2)、出料端(3)三部分。

所述保护装置的进料端(1)，可与各种适配器的端口相连接，连接方式包括但不限于插入式、螺纹式、卡箍式等各种可在使用后拆卸的固定方式，形状及大小尺寸与适配器的端口相适应；

所述保护装置的出料端(3)，可以是任意形态的出料口，包括但不限于直管式、吸管状、滴管状、滚珠状、喷雾头等；

所述保护装置中的冻干赋型制剂(2)，主要由活性成分和粘结剂组成。

所述粘结剂与活性成分的重量配比为粘结剂：活性成分＝1:100至100:1。实验显示，超出这个配比范围将无法制备得到符合质量要求的冻干赋型制剂。粘结剂与活性成分的重量配比可以进一步地优选1:90至90:1，1:80至80:1，1:70至70:1，1:60至60:1，1:50至50:1，1:40至40:1，1:30至30:1，更优选1:20至20:1,1:10至10:1，1:9至9:1,1:8至8:1,1:7至7:1，最优选1：6至6:1,1:5至5:1。

所述粘结剂是可食用或者可药用的一种水溶性高分子材料，可以是多糖、多肽、蛋白质、也可能是人工聚合高分子，或者是经过改型的天然高分子材料或其混合物。常用的粘结剂包括但不限于胶类(胶原、明胶、水解明胶、阿拉伯胶、黄原胶、卡拉胶、果胶、魔芋胶、角叉菜胶、刺槐豆胶、树胶、槐豆胶等)、纤维素醚类(羧甲基纤维素，羧乙基纤维素、羟乙基甲基纤维素、羟丙基甲基纤维素等)、改性淀粉类(普鲁兰糖、羟丙基淀粉等，参见R.P.SchererUS4305502A)、PVP、PVA、透明质酸类、白蛋白、壳聚糖、右旋糖酐、琼脂、聚氨基酸、葡聚糖及其它们的组合等、聚氨基酸(聚谷氨酸、聚丙氨酸、聚赖氨酸等)、聚糖(岩藻多糖、菊糖、葡聚糖)等。