[发明专利]一种苯并二氮杂*化合物的固态形式及其制备方法和应用

权利要求书

1.一种7-氯-3-(5-二甲基氨基甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4，5-二氢-咪唑并[1，5-a][1，4]苯并二氮杂-6-酮的晶型A，其特征在于，其在使用Cu-Kα射线进行测定的X-射线粉末衍射图谱中，至少在下述衍射角2θ为6.62±0.1°、9.12±0.1°、12.56±0.1°、12.98±0.1°、14.70±0.1°、15.94±0.1°、16.96±0.1°、18.48±0.1°、19.66±0.1°、19.80±0.1°、20.04±0.1°、21.02±0.1°、22.66±0.1°、23.70±0.1°和24.56±0.1°处有特征峰。

2.如权利要求1所述的晶型A，其特征在于，所述晶型A为单晶，所述的晶体属于正交晶系，Pbca空间群，晶胞参数为晶胞体积晶胞内分子数Z＝8。

3.如权利要求1或2所述的晶型A，其特征在于，所述晶型A的X-射线粉末衍射图谱基本上如图1所示；

和/或，所述晶型A的DSC图中，包含在约153.5℃～158℃处的吸热峰；

和/或，所述晶型A的Raman图具有包括在325±2cm^-1、403±2cm^-1、447±2cm^-1、566±2cm^-1、653±2cm^-1、742±2cm^-1、784±2cm^-1、850±2cm^-1、911±2cm^-1、936±2cm^-1、961±2cm^-1、1057±2cm^-1、1084±2cm^-1、1158±2cm^-1、1240±2cm^-1、1265±2cm^-1、1316±2cm^-1、1400±2cm^-1、1451±2cm^-1、1495±2cm^-1、1577±2cm^-1和1627±2cm^-1的波数的峰。

4.一种制备如权利要求1-3任一项所述的晶型A的方法，其特征在于，其包括下述步骤：

(a)将7-氯-3-(5-二甲基氨基甲基-[1，2，4]噁二唑-3-基)-5-甲基-4，5-二氢-咪唑并[1，5-a][1，4]苯并二氮杂-6-酮加热溶解于有机溶剂；所述的有机溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、2-丁醇、丙酮、甲酸乙酯、甲基乙基酮、乙酸异丙酯、二氯甲烷、三氯甲烷、甲苯和二甲苯中的一种或者多种；

(b)将热溶液冷却析晶，或加入反溶剂析晶；所述反溶剂为有机溶剂；

(c)过滤，洗涤后，干燥，即得。

5.如权利要求4所述的方法，其特征在于，步骤(b)中，所述的反溶剂包括环己烷、正己烷、正庚烷和甲基叔丁基醚中的一种或多种；

和/或，步骤(c)中，所述干燥为常压干燥或减压干燥，所述干燥的温度为40～60℃。

6.如权利要求1-3任一项所述的晶型A在制备用作抗焦虑和/或抗惊厥和/或非镇静性安眠药的药物中的应用。