[发明专利]一类麦角甾烷型甾体化合物、其制备方法及用途

权利要求书

1.选自如下化合物的麦角甾烷型甾体化合物：

2.权利要求1所述的麦角甾烷型甾体化合物的制备方法，包括如下步骤：

(1)对铁椤的全草粉末用乙醇在室温下提取，浓缩提取液得到浸膏；

(2)向步骤(1)得到的浸膏中加入乙酸乙酯和水溶解，分液，有机相经浓缩后得到粗提物；

(3)将步骤(2)得到的粗提物经过大孔吸附树脂柱，用体积比为4:6～9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比6:4～7:3的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A，收集体积比8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B；

(4)组分A经硅胶柱层析，用体积比为15:1～1:5的石油醚与丙酮的混合溶液进行梯度洗脱后，收集用体积比5:1～3:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A3；

组分A3经反相C₁₈柱层析，用体积比为4:6～9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集用体积比7:3～8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A3f；组分A3f通过高效液相色谱纯化，得到化合物3；

(5)组分B经硅胶柱层析，使用体积比为200:1～10:1的氯仿与甲醇的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比100:1的氯仿与甲醇的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1；

组分B1经反相C₁₈柱层析，用体积比为3:7～9:1的甲醇与水的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比7:3的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1c；收集体积比8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1d；

组分B1c经硅胶柱层析，使用体积比为12:1～0:1的石油醚与丙酮的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比8:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1c2，进一步用高效液相色谱纯化，得到化合物4；

组分B1d经硅胶柱层析，使用体积比为12:1～0:1的石油醚与丙酮的混合溶液进行梯度洗脱，收集体积比8:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分B1d2，进一步用高效液相色谱纯化，得到化合物1和2。

3.如权利要求2所述的麦角甾烷型甾体化合物的制备方法，其特征在于，

步骤(3)中，

所述体积比为4:6～9:1的甲醇与水的混合溶液的体积比依次为4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1；收集体积比6:4和7:3的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A；

步骤(4)中，

所述体积比为15:1～1:5的石油醚与丙酮的混合溶液的体积比依次为15:1、10:1、8:1、6:1、5:1、4:1、3:1、2:1、1:1、1:2、1:3、1:5；收集用体积比5:1、4:1和3:1的石油醚与丙酮的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A3；

所述体积比为4:6～9:1的甲醇与水的混合溶液的体积比依次为4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1；收集用体积比7:3和8:2的甲醇与水的混合溶液洗脱的洗脱液得到组分A3f；

所述高效液相色谱的洗脱方式为用体积分数70％的乙腈水溶液等度洗脱；

步骤(5)中，

所述高效液相色谱的洗脱方式为用体积分数80％的乙腈水溶液等度洗脱；

所述体积比为200:1～10:1的氯仿与甲醇的混合溶液的体积比依次为200:1、100:1、70:1、50:1、20:1、10:1；

所述体积比为3:7～9:1的甲醇与水的混合溶液的体积比依次为3:7、4:6、5:5、6:4、7:3、8:2、9:1；

所述体积比为12:1～0:1的石油醚与丙酮的混合溶液的体积比依次为12:1、8:1、6:1、4:1、2:1、0:1。

4.一种药物组合物，其包含治疗有效量的选自权利要求1所述麦角甾烷型甾体化合物中的一种或多种作为活性成分。

5.如权利要求4所述的药物组合物，其进一步包括药剂学上可接受的药物辅料。

6.如权利要求4或5所述的药物组合物，其为抗艾滋病的药物。

7.权利要求1所述的麦角甾烷型甾体化合物或权利要求4或5所述的药物组合物用于制备抗艾滋病药物中的用途。