[发明专利]一种用于治疗阿尔茨海默病的杂环化合物及其制备方法

权利要求书

1.一种式I所示的苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐：

其中：

R₁、R₂各自独立地选自：-H、-NR_aR_b、-OR_a，条件是R₁、R₂中至少一个不为-H；

R_a、R_b各自独立地选自：任选被一个或更多个选自以下的取代基取代的C1-C6烷基：-OH、C1-C6烷氧基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基、C6-10芳基、杂环烷基，并且所述C6-10芳基和杂环烷基还任选被一个或更多个选自以下的取代基取代：C1-C6烷基、C1-C6烷氧基羰基；

M选自：N或CH；

R₃、R₄各自独立地选自：卤素、-NO₂、C1-C6烷基、C1-C6烷氧基、单(C1-C6烷基)氨基、二(C1-C6烷基)氨基；

L表示-(CH₂)_n-，n表示1、2、3、4或5；

所述杂环烷基表示饱和的、含有1至3个选自O、N或S的杂原子的单环基团，其含有3-7个环原子。

2.根据权利要求1所述的式I所示的苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述C6-10芳基表示苯基或萘基。

3.根据权利要求1所述的式I所示的苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述杂环烷基表示哌嗪基或吗啉基。

4.根据权利要求1所述的式I所示的苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐，其特征在于，所述L表示-CH₂-。

5.一种苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐，其选自：

6.一种药物组合物，其包含至少一种根据权利要求1-5中任一项所述的苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐，以及一种或更多种药学上可接受的辅剂。

7.根据权利要求1-5任一项所述的苯并噁唑酮类杂环化合物或其药学上可接受的盐在制备药物中的应用，所述药物用于治疗认知障碍，所述认知障碍选自：老年痴呆症、注意缺损障碍、轻度认知损伤，和/或带有异常蛋白聚集的神经变性痴呆症。

8.根据权利要求7所述的应用，其特征在于，所述药物用于治疗阿尔茨海默病。

9.一种制备根据权利要求1中所述的式I所示的苯并噁唑酮类杂环化合物的方法，其包括以下步骤：

将式II所示的化合物与式III所示的化合物在碱的存在下反应以生成式I所示的苯并噁唑酮类杂环化合物；

其中R₁-R₄、M、L如权利要求1中所述，X表示氯或溴；

所述碱选自氢氧化物、碳酸盐、碳酸氢盐或醋酸盐。

10.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述碱选自氢氧化钠、氢氧化钾、碳酸钠、碳酸钾、碳酸氢钠、碳酸氢钾、醋酸钠或醋酸钾。

11.根据权利要求9所述的方法，其特征在于，所述碱选自碳酸钾或醋酸钾。