[发明专利]泡腾片剂及其制备方法

说明书

技术领域

本发明涉及药物领域，特别是一种泡腾片剂及其制备方法。

背景技术

随着现代工业的发展，空气污染日益严重，使得呼吸系统疾病发病率和死亡率日渐增加，不论在国内还是在国外，呼吸系统疾病发病率在任何年龄段均居多种疾病之首。咳嗽是呼吸系统疾病的主要症状之一，频繁而剧烈的咳嗽可影响休息和睡眠，危害身体健康，失去其保护性意义。甚至加速疾病的发展，并有可能产生其他并发症。目前临床镇咳药主要分为中枢性和外周性两类，中枢性镇咳作用强，但往往具有成瘾性；外周性不通过抑制中枢神经发挥作用，副作用较少，不会引起临床的药物依赖性和成瘾性。左羟丙哌嗪是一种外周性镇咳药，临床应用表明，其安全、疗效确切，真可效果与可待因相当，几乎无消旋体羟丙哌嗪的中枢镇静作用，对心血管和呼吸系统不产生任何不明显作用，无药物依赖性，持效更久，无成瘾性，不影响粘膜分泌系统的正常功能，是唯一适用于所有患者的止咳药。

然而，目前上市的左羟丙哌嗪胶囊和片剂对于咳嗽患者的服用存在一定的不便，而口服溶液又存在携带不便，稳定性难以控制的问题。CN101161240 公开了一种口腔内使用的左羟丙哌嗪的药物组合物，在口腔内含服并缓慢溶解。CN1520820 公开了一种左羟丙哌嗪的缓释药物组合物，虽能在较长的时间内保持有效的血药浓度，但对症状的急性发作作用不明显。

CN 101766583 B公开了一种治疗咳嗽的药物泡腾片剂及其制备方法，其制备的左羟丙哌嗪的泡腾片相对稳定，但是极容易吸潮。

因此，寻找有效的途径，在保证药物迅速释放的前提下，寻找有效的方法，减少左羟丙哌嗪的吸潮问题迫在眉睫。

发明内容

本发明为了克服上述技术问题的不足，提供了一种新的方法，制备的泡腾片剂稳定性较好，且不容易吸潮。

解决上述技术问题的技术方案为：

泡腾片剂，制成它的原料包括以下质量份的物质：左羟丙哌嗪0.5-30份，酸性泡腾剂4-10份、碱性泡腾剂4-10份、粘接剂2-8份、分散剂2-10份和助流剂2-30份；

所述的酸性泡腾剂为柠檬酸和富马酸按照质量比为1:1.5的混合物；

所述的碱性泡腾剂为碳酸氢钠；

所述的粘接剂为聚乙烯醇和明胶按照质量比为2:1的混合物；

所述的分散剂为木质素磺酸钠或者木质素磺酸钙中的一种或两种的混合物；

所述的助流剂为滑石粉和硬脂酸镁按照质量比为1:1的混合物。

所述的聚乙烯醇的分子量为20000-25000。

还包括填料，所述的填料的质量份为5-70份，所述的填料为高岭土和硅藻土按照质量分数为1:1的混合物。

一种制备泡腾片剂的方法，包括以下步骤：

1）将酸性泡腾剂、碱性泡腾剂、粘接剂、分散剂、助流剂、填料按照质量份数配好，进行粉碎；

2）将所述的质量份的左羟丙哌嗪在60℃以下进行烘干；

3）将步骤1）和步骤2）的原料混合均匀，直接干法压片，即得产品。

对所述酸性泡腾剂、碱性泡腾剂进行粉碎的方法为机械粉碎法，粉碎后的酸性泡腾剂和碱性泡腾剂的粒径均为85-95目；对所述粘接剂、分散剂、助流剂和填料进行粉碎的方法为气流粉碎法，粉碎后所述粘接剂、分散剂、助流剂、填料的粒径均为850-950目。

该泡腾片剂可以作为治疗上呼吸道感染和支气管炎引起的干咳的泡腾片剂。

本发明的有益效果是：

本发明方法简单，含有左羟丙哌嗪的泡腾片相对稳定，而且由于酸性泡腾剂、助流剂和粘接剂的特殊配方，使得该泡腾片剂不容易吸潮，不会影响使用效果。因为富马酸没有吸湿性并具有极好的润滑作用，用起与柠檬酸配比，可以在发挥柠檬酸最大泡腾作用的同时，彻底杜绝柠檬酸吸潮的问题。

具体实施方式：

下面结合具体实施方式对本发明作进一步详细的说明。

实施例1：

1）按照质量份数将酸性泡腾剂4份、碱性泡腾剂4份、粘接剂2份、分散剂2份和助流剂2份配好，进行粉碎；

酸性泡腾剂为柠檬酸和富马酸按照质量比为1:1.5的混合物；碱性泡腾剂为碳酸氢钠；粘接剂为聚乙烯醇和明胶按照质量比为2:1的混合物；分散剂为木质素磺酸钠；助流剂为滑石粉和硬脂酸镁按照质量比为1:1的混合物；聚乙烯醇的分子量为20000。

2）将0.5份质量份左羟丙哌嗪在60℃以下进行烘干；

3）将步骤1）和步骤2）的原料混合均匀，直接干法压片，即得产品。