[发明专利]一种糠酸莫米松的制备方法有效
| 申请号： | 201710524787.5 | 申请日： | 2017-06-30 |
| 公开（公告）号： | CN109206468B | 公开（公告）日： | 2023-06-27 |
| 发明（设计）人： | 韩昆颖;李亚玲;耿磊;齐海迪 | 申请（专利权）人： | 天津药业研究院股份有限公司 |
| 主分类号： | C07J17/00 | 分类号： | C07J17/00 |
| 代理公司： | 暂无信息 | 代理人： | 暂无信息 |
| 地址： | 300457 天津市东*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 一种 糠酸莫米松 制备 方法 | ||
1.一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：包括以下工艺和步骤
1)氯代反应：在SO2和有机胺存在下，化合物1与氯代试剂反应生成化合物2，所述氯代试剂选自乙酰氯、丙酰氯、苯甲酰氯、氯化锂、四氯化碳、氯代丁二酰亚胺、二氯海因中的一种或多种；所述的有机胺选自吡啶、二甲基吡啶、咪唑中的一种；
2)糠酰化反应：化合物2与糠酰氯反应，得到化合物3；
3)开环反应：化合物3与盐酸反应，得到糠酸莫米松。
2.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述氯代试剂选自氯代丁二酰亚胺或二氯海因。
3.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述有机胺选自吡啶。
4.根据权利要求3所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所用SO2的量与有机胺重量体积比选自15～30％。
5.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述氯代试剂与化合物1的摩尔比为1.05～3：1。
6.根据权利要求5所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述氯代试剂与化合物1的摩尔比为1.1:1。
7.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述反应体系的反应溶剂选自吡啶、DMF、二氯甲烷、氯仿、丙酮、乙腈中的一种或几种。
8.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述化合物1在反应溶剂中的浓度选自0.3～5mol/L。
9.根据权利要求8所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述化合物1在反应溶剂中的浓度选自0.5mol/L。
10.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述反应温度选自-20～40℃。
11.根据权利要求10所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述反应温度选自0～10℃。
12.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤1)所述反应的反应时间选自1～3h。
13.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤2)所述糠酰化反应中还包括缚酸剂，缚酸剂选自三乙胺，或吡啶。
14.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤3)所述的盐酸的浓度选自10-12mol/L。
15.根据权利要求1所述的一种糠酸莫米松的制备方法，其特征在于：步骤3)的反应温度选自0-30℃。
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