[发明专利]一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法在审

专利信息
申请号: 201710526221.6 申请日: 2017-06-30
公开(公告)号: CN107383045A 公开(公告)日: 2017-11-24
发明(设计)人: 郭建钊;江红格;申涛;贾鹏飞;王成龙 申请(专利权)人: 禹州市天源生物科技有限公司
主分类号: C07D493/18 分类号: C07D493/18;C07D493/20;A61P33/06
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地址: 452570 河南省许*** 国省代码: 河南;41
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摘要:
搜索关键词: 一种 疟疾 活性 化合物 青蒿素 制备 方法
【说明书】:

技术领域

发明属于青蒿素制备工艺技术领域,具体涉及一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法。

背景技术

青蒿素是从复合花序植物黄花蒿即中药青蒿叶中提取得到的一种无色针状晶体,它的茎中不含药青蒿,青蒿素是继乙氨嘧啶、氯喹、伯喹之后最有效的抗疟特效药,尤其是对于脑型疟疾和抗氯喹疟疾,具有速效和低毒的特点,曾被世界卫生组织称作是“世界上唯一有效的疟疾治疗药物”;抗疟疾作用机理主要在于在治疗疟疾的过程通过青蒿素活化产生自由基,自由基与疟原蛋白结合,作用于疟原虫的膜系结构,使其泡膜、核膜以及质膜均遭到破坏,线粒体肿胀,内外膜脱落,从而对疟原虫的细胞结构及其功能造成破坏;此外青篙素在其他疾病的治疗中也显示出诱人的前景;如抗血吸虫、调节或抑制体液的免疫功能、提高淋巴细胞的转化率,利胆,祛痰,镇咳,平喘等,因此青蒿素具有极大的医用市场前景;现有的提取青蒿素的方法提取效率低,费时费力,耗费的成本较高。

发明内容

本发明的目的是为了克服现有技术的不足,而提供一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法。

本发明的目的是这样实现的:一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法,包括如下步骤:

1)收集,取青蒿叶粉末2份,硅胶1份或氧化铝1份;

2)混合,将步骤1)中的青蒿叶粉末,硅胶或氧化铝使用中药研磨装置充分混合研磨均匀;

3)洗脱,将步骤2)中的混合物放在玻璃容器中,用重量比为8:3的氯仿-乙酸乙酯混合液进行洗脱,收集有效成份;

4)制备,将步骤3)中收集的有效成份进行蒸馏得到所需药物成份;再进行减压浓缩,结晶得青蒿素白色针状晶体。

所述的青蒿叶粉末的重量为50克;硅胶的状态为粉末,硅胶的重量为 5克;氧化铝的重量为5克。

所述的氯仿的重量为120克,乙酸乙酯为45克。

本发明的有益效果:本发明以青蒿叶为原料,通过研磨与吸附剂混合研磨,再进行洗脱、蒸馏和减压浓缩结晶取得青蒿素纯品,本发明将青蒿素的提取回收率进行大幅提高,节省了原料,总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。

具体实施方式

实施例1

一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法,包括如下步骤:

1)收集,取青蒿叶粉末2份,硅胶1份或氧化铝1份;

2)混合,将步骤1)中的青蒿叶粉末,硅胶或氧化铝使用中药研磨装置充分混合研磨均匀;

3)洗脱,将步骤2)中的混合物放在玻璃容器中,用重量比为8:3的氯仿-乙酸乙酯混合液进行洗脱,收集有效成份;

4)制备,将步骤3)中收集的有效成份进行蒸馏得到所需药物成份;再进行减压浓缩,结晶得青蒿素白色针状晶体。

本发明在实施时,以青蒿叶为原料,通过研磨与吸附剂混合研磨,再进行洗脱、蒸馏和减压浓缩结晶取得青蒿素纯品,本发明将青蒿素的提取回收率进行大幅提高,节省了原料,总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。

实施例2

一种抗疟疾活性化合物青蒿素的制备方法,包括如下步骤:

1)收集,取青蒿叶粉末2份,硅胶1份或氧化铝1份;

2)混合,将步骤1)中的青蒿叶粉末,硅胶或氧化铝使用中药研磨装置充分混合研磨均匀;

3)洗脱,将步骤2)中的混合物放在玻璃容器中,用重量比为8:3的氯仿-乙酸乙酯混合液进行洗脱,收集有效成份;

4)制备,将步骤3)中收集的有效成份进行蒸馏得到所需药物成份;再进行减压浓缩,结晶得青蒿素白色针状晶体。

所述的青蒿叶粉末的重量为50克;硅胶的状态为粉末,硅胶的重量为 5克;氧化铝的重量为5克。

所述的氯仿的重量为120克,乙酸乙酯为45克。

本发明在实施时,以青蒿叶为原料,通过研磨与吸附剂混合研磨,再进行洗脱、蒸馏和减压浓缩结晶取得青蒿素纯品,其中的青蒿叶粉末和硅胶粉末经过100目筛,提高了药物的吸收率,增加了青蒿素的提取回收率,节省了原料,总之本发明具有制备工艺简单、提纯效率较高、制备成本较低的优点。

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