[发明专利]一种特异性抑制植物质膜H+

说明书

本发明涉及一种能够特异性抑制植物质膜H⁺‑ATPase的化合物，其结构通式(I)如下。本发明所述的化合物对质膜H⁺‑ATPase具有特异性抑制作用，对动植物病原真菌具有显著的抑制效果。

技术领域

本发明涉及生物技术领域，尤其涉及特异性抑制植物质膜 H⁺-ATPase的化合物及其制备方法和在抑制动植物病原真菌中的应用。

背景技术

质膜H⁺-ATPase(也称质子泵)属于P型ATPase，是植物和真菌中特有的，它们通过水解ATP产生能量，把细胞质内的H⁺泵出膜外，产生跨膜pH梯度和电势梯度，为其它次级共转运系统(顺向和反向转运体)提供驱动力(H⁺)完成物质的跨膜运输，如离子、糖、氨基酸、激素和肽段等。在动物中功能类似的酶为Na⁺/K⁺-ATPase(也称钠钾泵)，进行钠离子和钾离子之间的交换，每消耗一个ATP分子，逆电化学梯度泵出3个钠离子和泵入2个钾离子，保持膜内高钾，膜外高钠的不均匀离子分布。因而细胞膜跨膜H⁺和电势梯度的维持对于保持植物和真菌细胞各种生理生化过程的正常进行至关重要。如果能够抑制质膜H⁺-ATPase的活性,则能够抑制植物和真菌的生长。目前报道的质子泵抑制剂并不特异，常用的钒酸钠不只抑制质膜H⁺-ATPase的活性，也抑制其它P型H⁺-ATPase的活性。

发明内容

本发明的目的是提供一种能够特异性抑制植物质膜H⁺-ATPase 的化合物，其通式(I)结构如下：

其中，R₁代表芳基，R₂为氢或者烷基；

A为S或者NH；

B为氧，硫，NH或者烷基硫；

D为氧，硫，NH或者烷基氮；

虚线处代表单键或者双键，且B原子和D原子之间只能有一根双键。

优选地，所述通式(I)化合物选自式I-A化合物中的一种或几种，其中，A为S或者NH；B为氧，硫，NH或者烷基硫；D为硫，NH或者烷基氮；R₃为氢、Br、NO₂或者Me；R₄和R₅各自独立选自氢或Br。进一步优选如下表1中式I-A化合物中的一种或几种，即所述通式(I) 化合物优选化合物ps-1至化合物13中的一种或几种；

表1在杂环以及呋喃环做修饰的式(I-A)化合物

或者，所述通式(I)化合物选自式I-B化合物中的一种或几种，其中，R₁为3-呋喃基2-吡啶基3-吡啶基2- 苯并呋喃基2,5-二甲基-1-(3-吡啶基)-3-吡咯基2-呋喃基2-恶唑基5-恶唑基 2-噻唑基5-噻唑基4-噻唑基1H-2-咪唑基1H-5-咪唑基1H-2-吡咯基(已添加结构式)； R₂为H或者Me；进一步优选化合物14至化合物27中的一种或几种。

表2将呋喃环替换为其他芳环或者烷基的化合物

进一步优选地，所述通式(I)化合物中，R₁代表2-呋喃基，R₂代表氢，A和B均代表S，D代表NH。即PS-1化合物，其具体结构如下：

或者，所述通式(I)化合物进一步优选下述化合物中的一种或几种：