[发明专利]一类抗氧化超短肽及其应用在审

专利信息
申请号: 201710529204.8 申请日: 2017-07-03
公开(公告)号: CN109232715A 公开(公告)日: 2019-01-18
发明(设计)人: 于海宁;王慧;王义鹏 申请(专利权)人: 大连理工大学
主分类号: C07K7/06 分类号: C07K7/06;A61K38/08;A61P39/06;A61K8/64;A61Q19/08
代理公司: 大连理工大学专利中心 21200 代理人: 梅洪玉
地址: 116024 辽*** 国省代码: 辽宁;21
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摘要:
搜索关键词: 缬氨酸 短肽 脯氨酸 抗氧化 氨基酸残基 半胱氨酸 一级结构 等电点 赖氨酸 全序列 制备抗氧化药物 生物医学技术 抗氧化活性 食品添加剂 谷胱甘肽 化学合成 抗氧化剂 细胞毒性 溶血性 自由基 直链 化妆品 应用
【说明书】:

本发明提供了一类抗氧化超短肽及其应用,属于生物医学技术领域。所述的超短肽是直链超短肽,Purin‑WH1分子量为544.71Da,等电点是8.19,含有5个氨基酸残基,全序列的一级结构为缬氨酸‑缬氨酸‑半胱氨酸‑脯氨酸‑赖氨酸;Purin‑WH2分子量为641.83Da,等电点是8.19,含有6个氨基酸残基,全序列的一级结构为缬氨酸‑缬氨酸‑脯氨酸‑脯氨酸‑半胱氨酸‑赖氨酸。化学合成后,二者均显示极强的抗氧化活性,相比临床抗氧化剂谷胱甘肽,清楚自由基效果更优,且没有溶血性及细胞毒性。可以用作制备抗氧化药物、食品添加剂、抗氧化化妆品。

技术领域

本发明涉及一类抗氧化超短肽及其应用,属于生物医学技术领域。

背景技术

自由基是具有强氧化活性的一组物质,极易发生反应。活性氧自由基不仅会使人体内的脂质与蛋白质发生链式氧化反应导致细胞膜、组织、酶和基因受损,对肌体造成了损害和衰老,而且会促使有关的基因突变,诱发相关的疾病,如动脉硬化症、高血压、类风湿性关节炎、白内障、老年痴呆症、帕金森氏病以及神经退行性病变等。越来越多的医学研究及临床试验证据显示,体内自由基含量越高寿命越短,自由基可谓“万病之源”。

近年来抗氧化在化妆品领域的应用中很广泛。由于皮肤的光老化作用是由于紫外线诱导皮肤细胞产生大量的氧自由基堆积而造成的。现在许多护肤品中加入抗氧化剂,有减少雀斑、防辐射、延缓衰老、调节免疫和提高皮肤自我保护的作用。此外食品中营养成分的氧化反应会产生过氧化物。过氧化物影响食品的营养价值,甚至严重还可导致疾病发生,寻找安全的抗氧化剂以抑制过氧化物产生一直是生化营养学的研究热点。

目前,化工领域常用抗氧化剂多为化学合成物,如BHA、BHT等,虽抗氧化效果良好,但对人体肝、脾、肺有蓄积性致癌作用。临床上常见的抗氧化剂如维生素C、维生素E与谷胱甘肽等。维生素C主要以清除·OH为主,但需大剂量使用才能达到目的,但同时,大剂量维生素C使用容易导致酸中毒;维生素E主要通过抑制细胞膜上的脂质过氧化来达到抗氧化的目的,但长期是用则有潜在的致突变风险。而临床还原型谷胱甘肽的产业化壁垒较高,已被日本协和发酵工业株式会社几乎垄断全球谷胱甘肽的供应,每公斤高达8000美金。同时,现在国内制药企业所用的谷胱甘肽制药原料还不能摆脱进口,谷胱甘肽价格一直居高不下。可见,活性佳、易合成、产量高的新型抗氧化肽已在医疗、食品、化妆品等领域中亟待开发。

小分子超短肽Purin-WH1、Purin-WH2,具有极强的抗氧化活性,in vitro对多种自由基的清除率优于临床抗氧化制剂——谷胱甘肽,且无细胞毒、无溶血,稳定性高。Purin-WH1、Purin-WH2一级序列全长只有5-6个氨基酸残基、分子量小、结构简单、无蛋白修饰,通过化学合成方法制备,工艺简便、产量高且纯度高,对比临床还原型谷胱甘肽,生产成本大大降低。因此,本专利中的两种超短肽Purin-WH1、Purin-WH2具有十分突出有益的效果。

发明内容

本发明涉及一类抗氧化超短肽,包括两种抗氧化超短肽Purin-WH1、Purin-WH2及其在制备抗氧化药物、食品、化妆品添加剂的应用。

本发明的有益效果在于:本发明提供的两种抗氧化超短肽Purin-WH1、Purin-WH2化学合成的方法得到。其中Purin-WH1分子量为544.71Da,等电点是8.19,含有5个氨基酸残基;Purin-WH2分子量为641.83Da,等电点是8.19,含有6个氨基酸残基;两种超短肽均具有极强的抗氧化活性,浓度为3mM时对DPPH自由基清除率I%可以达到58.54%、59.89%;对ABTS·+正离子自由基清除率I%为96.02%、72.16%。并且两种抗氧化超短肽Purin-WH1、Purin-WH2分子量小、结构简单、溶血活性低、细胞毒性极低、制备方法简单等,因此将其应用在抗氧化药物、食品或者化妆品添加剂中,可以提高药物、食品或化妆品添加剂的抗氧化效果,具有很好的应用前景。

附图说明

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