[发明专利]PSMA-结合剂及其用途

权利要求书

1.组合物，其包含可药用载体和具有下述结构的化合物

其中

Z为四唑基或者CO₂Q；

每个Q独立选自氢或者保护基团；且

其中

m为0、1、2、3、4、5或者6；

R为选自下述的吡啶环：

其中X为氟的放射性同位素、碘的放射性同位素、溴的放射性同位素或砹的放射性同位素；

n为1、2、3或者4；

Y为O、S、N(R')、C(O)、NR'C(O)、C(O)N(R')、S(CH₂)_p；其中p为1、2或者3，R'为H或者C₁-C₆烷基。

2.根据权利要求1的组合物，其中Z为CO₂Q。

3.根据权利要求1或者2的组合物，其中Q为氢。

4.根据权利要求1-3中任一项的组合物，其中m为1、2、3或者4。

5.根据权利要求1的组合物，其中所述化合物具有下述结构

其中m不为0。

6.根据权利要求5的组合物，其中Z为CO₂Q，Q为氢，且m为4。

7.根据权利要求1的组合物，其具有下述结构

其中m不为0。

8.根据权利要求7的组合物，其中Z为CO₂Q，Q为氢，且m为1、2或者3。

9.根据权利要求1-8中任一项的组合物，其中n为1。

10.根据权利要求1-9中任一项的合物，其中X为氟的放射性同位素或者碘的放射性同位素。

11.根据权利要求1-9中任一项的组合物，其中X为氟的放射性同位素。

12.根据权利要求1的组合物，其中放射性同位素选自¹⁸F、¹²³I、¹²⁴I、¹²⁵I、¹²⁶I、¹³¹I、⁷⁵Br、⁷⁶Br、⁷⁷Br、⁸⁰Br、^80mBr、⁸²Br、⁸³Br和²¹¹At。

13.根据权利要求1的组合物，其中所述化合物为可药用盐。

14.根据权利要求13的组合物，其中所述可药用盐为钠盐、钾盐、钙盐、镁盐或季铵盐。

15.根据权利要求1的组合物，其中Q为独立选自以下的保护基：苄基、对甲氧基苄基、叔丁基、甲氧基甲基、甲氧基乙氧基甲基、甲基硫基甲基、四氢吡喃基、四氢呋喃基、苄基氧基甲基、三甲基甲硅烷基、三乙基甲硅烷基、叔丁基二甲基甲硅烷基和三苯基甲基。

16.根据权利要求1-15中任一项的组合物，其用于对一种或者多种细胞、器官或者组织成像。

17.根据权利要求16的组合物，其中所述一种或者多种成像的器官或者组织包括前列腺组织、肾组织、脑组织、血管组织、肿瘤组织、子宫内膜、神经鞘瘤组织或巴雷特食管组织。

18.根据权利要求17的组合物，其中所述肿瘤组织为前列腺肿瘤。