[发明专利]一种长效阿莫西林硫酸黏菌素注射液及其制备方法

说明书

本发明涉及一种长效阿莫西林硫酸黏菌素注射液及其制备方法，注射液包括以下组分及重量份含量：阿莫西林8‑12份、硫酸黏菌素0.2‑0.9份、助悬剂1‑3份、润湿剂0.5‑1.5份、抗氧化剂0.3‑0.8份、氧化锌0.2‑0.5份、克拉维酸0.8‑1.5份、pH稳定剂1.2‑2.5份以及分散媒80‑150份；制备时，先将助悬剂、润湿剂、抗氧化剂、氧化锌、克拉维酸及pH稳定剂加入至分散媒中，之后再加入阿莫西林及硫酸黏菌素，研磨即可。与现有技术相比，本发明不仅能够在减少组分用量的同时增加药效，同时还能延长药效代谢时间，一次注射便能够达到同品种常规剂型多次间隔注射的同样效果，减少了用药次数，降低了用药成本及人工成本，避免了应激反应的发生，且提高了有效杀菌组分的混悬附着效果，分散性好。

技术领域

本发明属于动物用药技术领域，涉及一种长效阿莫西林硫酸黏菌素注射液及其制备方法。

背景技术

在动物养殖的过程中，为了对发病动物进行快速治疗，常常需要用到各种抗生素。其中，阿莫西林是一种半合成的广谱抗生素，对大多数革兰氏阳性菌和阴性菌均有较强的抗菌作用，通过与细菌细胞膜上的青霉素结合蛋白(PBP)结合而妨碍细菌细胞壁粘肽的合成，使之不能交联而造成细胞壁的缺损，致使细菌细胞破裂而死亡，进而达到治愈的目的。

阿莫西林作为β-内酰胺类抗生素，具有强大的抗菌活性、广抗菌谱及低耐药特性，但其半衰期短，需频繁给药，而不断地肌肉注射会对机体产生较大刺激。此外，阿莫西林的化学性质不稳定，其结构中的β-内酰胺环在强酸或强碱条件下易水解，极大地限制了其临床应用。在实际应用中，常将阿莫西林与硫酸黏菌素复配，制成阿莫西林硫酸黏菌素注射液。其中，硫酸黏菌素为多肽类抗生素，对革兰氏阴性菌有强大的抗菌作用，敏感菌有大肠杆菌、沙门氏菌、志贺氏菌属、巴氏杆菌属等。两药联用后对胸膜肺炎放线杆菌、大肠杆菌等主要病原菌呈协同或相加作用。然而，现有的阿莫西林硫酸黏菌素注射液的主要缺点是不易长时间保存，且作用时间短，需连续注射多天才能起到持续杀菌作用，不仅增加了养殖场的养殖成本，且容易引起动物的应激反应。

发明内容

本发明的目的就是为了克服上述现有技术存在的缺陷而提供一种易于保存且药效时间长的长效阿莫西林硫酸黏菌素注射液及其制备方法。

本发明的目的可以通过以下技术方案来实现：

一种长效阿莫西林硫酸黏菌素注射液，该注射液包括以下组分及重量份含量：阿莫西林8-12份、硫酸黏菌素0.2-0.9份、助悬剂1-3份、润湿剂0.5-1.5份、抗氧化剂0.3-0.8份、氧化锌0.2-0.5份、克拉维酸0.8-1.5份、pH稳定剂1.2-2.5份以及分散媒80-150份。

作为优选的技术方案，该注射液包括以下组分及重量份含量：阿莫西林9-11份、硫酸黏菌素0.5-0.7份、助悬剂1.5-2.5份、润湿剂0.8-1.2份、抗氧化剂0.4-0.7份、氧化锌0.3-0.4份、克拉维酸1-1.2份、pH稳定剂1.7-2.2份以及分散媒100-120份。

作为进一步优选的技术方案，该注射液包括以下组分及重量份含量：阿莫西林10份、硫酸黏菌素0.6份、助悬剂2份、润湿剂1份、抗氧化剂0.5份、氧化锌0.35份、克拉维酸1.1份、pH稳定剂2份以及分散媒110份。

所述的助悬剂为单硬脂酸铝与胆固醇的混合物，并且所述的助悬剂中，单硬脂酸铝与胆固醇的质量比为3-5:1。

所述的润湿剂为氢化蓖麻油。

所述的抗氧化剂为维生素E或甲醛合次硫酸钠。

所述的pH稳定剂的制备方法为：将磷酸二氢钾与氢氧化钠溶液混合后，加水稀释即可，所述的氢氧化钠溶液的摩尔浓度为0.05-0.15mol/L，每100mL水中，加入0.6-0.7g磷酸二氢钾及12-18mL氢氧化钠溶液。