[发明专利]芳香乙炔或芳香乙烯类化合物、其中间体、制备方法、药物组合物及应用

权利要求书

1.一种通式II-0所示的芳香乙炔或芳香乙烯类化合物、其药学上可接受的盐、外消旋体或立体异构体：

其中，环A和环B独立地为C₆-C₁₄芳环或杂芳环；所述的杂芳环为杂原子选自氮、氧和硫，杂原子数为1-4个的C₂-C₁₀杂芳环；

L为C_2-6炔基、-C(R⁴)＝C(R⁵)-或包含至少一个N的C₂-C₁₀的杂芳基；当L为C₂-C₁₀的杂芳基，其N原子与A环相连接，C原子与C环相连接；

X¹为N或-CR⁶；

X²为N或-CR⁷；

X³为N或-CR⁸；

X¹、X²和X³不同时为N；

每个R¹独立地为氢、氘、取代或未取代的羟基、取代或未取代的氨基、卤素、取代或未取代的C₁-C₄烷基或取代或未取代的C₁-C₄烷氧基；

每个R²独立地为氢、氘、取代或未取代的羟基、取代或未取代的氨基、卤素、取代或未取代的C₁-C₄烷基、取代或未取代的C₁-C₄烷氧基、其中，R^1a为C₁-C₄烷基，或者相邻的两个R²和与它们相连的B环上的两个原子共同形成一个5-7元的取代或未取代的碳环或取代或未取代的碳杂环；所述碳杂环中，杂原子为氧和/或氮，杂原子数为1-4个；

R³为卤素、氰基或取代或未取代的C₁-C₄烷基；

R⁴和R⁵分别独立地为氢或氘；

R⁶、R⁷和R⁸分别独立地为氢或氘；

m1为0、1或2；

n为1或2；

每个R¹中，所述的取代的C₁-C₄烷基或所述的取代的C₁-C₄烷氧基中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、C₁-C₄烷基、羟基、苄基、氰基取代基的苄基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；所述的取代的羟基或所述的取代的氨基中的取代基为下列基团中的一个或多个：C₁-C₄烷基、苄基、氰基取代基的苄基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；

每个R²中，所述的取代的C₁-C₄烷基或所述的取代的C₁-C₄烷氧基中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；所述的取代的羟基或所述的取代的氨基中的取代基为下列基团中的一个或多个：C₁-C₄烷基、苄基、氰基取代基的苄基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；当相邻的两个R²和与它们相连的B环上的两个原子共同形成一个5-7元的取代的碳环或取代的碳杂环时；所述的取代的碳环或所述的取代的碳杂环中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；当取代基为多个时，所述的取代基相同或不同；

每个R³中，所述的取代的C₁-C₄烷基中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、C₁-C₄烷基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；

中，R¹¹和R¹²独立地为氢、取代或未取代的C₁-C₄烷基、C₁-C₄羟烷基、C₁-C₄氨基烷基、取代或未取代的C₆-C₁₄芳基、或取代或未取代的C₃-C₆环烷基；或者R¹¹、R¹²和与它们相连接的氮原子一起形成一个5-7元的取代或未取代的碳杂环；所述碳杂环中，杂原子为氮，或氮和氧，杂原子数为1-4个；

R¹¹或R¹²中，所述的取代的C₁-C₄烷基、所述的取代的C₆-C₁₄芳基或所述的取代的C₃-C₆环烷基中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；R¹¹、R¹²和与它们相连接的氮原子一起形成一个5-7元的取代的碳杂环时，所述的取代的碳杂环中的取代基为下列基团中的一个或多个：卤素、C₁-C₄烷基、取代的C₁-C₄烷基、羟基、C₁-C₄烷氧基、C₁-C₄羧基、C₁-C₄酯基或C₁-C₄酰胺基；所述的取代的C₁-C₄烷基中的取代基为羟基；中，R^a1和R^b1独立地为氢、C₁-C₄的烷基或R^a11为C₁-C₄的烷基。