[发明专利]一类5，7‑双羟基‑6，8‑双(1‑甲基哌嗪)‑4H‑色烯‑4‑酮类新型化合物及其抗肿瘤用途

说明书

技术领域

本发明发现一类5，7-双羟基-6，8-双(1-甲基哌嗪)-4H-色烯-4-酮类新型化合物，该类化合物可抑制胃癌细胞的体外增殖。本发明发现该类化合物在制备抗肿瘤药物中的应用，属于医药技术领域。

背景技术

本发明通过对化合物库的筛选，发现了一类5，7-双羟基-6，8-双(1-甲基哌嗪)-4H-色烯-4-酮类新型化合物，该类化合物可以显著抑制胃癌细胞的体外增殖。

发明内容

本发明在体外细胞水平上寻找先导化合物，发现了一类5，7-双羟基-6，8-双(1-甲基哌嗪)-4H-色烯-4-酮类结构新颖的化合物，并细胞学实验证实了该类化合物可抑制肿瘤细胞的体外增殖。本发明可为抗肿瘤药物的开发提供先导化合物。

本发明的技术方案为：首先在细胞水平上进行初筛、复筛，发现一类体外可抑制肿瘤细胞的化合物；随后，以MTT实验和克隆形成实验证实其抑制胃癌细胞增殖的作用。

附图说明

图1：1号样品抑制两种胃癌细胞体外生长的柱状图(n＝3)；

图2：1号样品抑制两种胃癌细胞的克隆形成实验(代表图)；

图3：1号样品克隆形成实验的统计图(n＝3)。

具体实施方式：

以下结合附图说明

1.MTT实验

(1)取处于指数生长期状态良好的人胃癌细胞一瓶，消化后计数，取180μl细胞悬液接种于96孔板上，2-4×10³个/孔，置恒温CO₂培养箱中培养24小时。

(2)第二天换入新鲜的培养液(含10％血清)，加入不同浓度的受试样品，继续培养72小时。

(3)将MTT试剂加入96孔板中，20μl/孔，培养箱中反应4小时。

(4)吸去上清液，加入DMSO，150μl/孔，平板摇床上振摇5分钟。用酶联免疫检测仪在波长为570nm处测定每孔的吸光值，并计算细胞抑制。

2.克隆形成实验

取对数生长期的胃癌细胞，消化后计数1000个，加入3.5cm细胞培养皿中，贴壁过夜；第二天换新鲜培养基2ml，加入不同浓度的受试药物，放入恒温CO₂培养箱连续培养7天。姬姆萨染色，解剖显微镜下计数含50个细胞以上的集落。

实验结果

1.筛选得到的该类化合物结构通式如下：