[发明专利]一种油水共溶入肤和透皮溶剂及其应用在审

专利信息
申请号: 201710542182.9 申请日: 2017-07-05
公开(公告)号: CN107440926A 公开(公告)日: 2017-12-08
发明(设计)人: 张严 申请(专利权)人: 张严
主分类号: A61K8/49 分类号: A61K8/49;A61K8/34;A61K8/39;A61Q19/00
代理公司: 深圳盛德大业知识产权代理事务所(普通合伙)44333 代理人: 贾振勇
地址: 264000 山东省烟*** 国省代码: 山东;37
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摘要:
搜索关键词: 一种 油水 溶入 溶剂 及其 应用
【说明书】:

技术领域

本发明涉及一种溶剂及其应用,具体涉及一种油水共溶入肤透皮溶剂及其应用。

背景技术

有效成分的透皮吸收在护肤和医疗中都具有重要的作用。然而,并不是所有药物都能用于透皮药物释放系统,因为多数活性成分不能有效地透过皮肤。市售精华液由于没有入肤透皮技术,仅能由毛孔进入,功效发挥有限。

要增加活性成分的透皮性能,必须通过可逆的损害来降低扩散阻力而改变皮肤角质层或皮下脂肪层的物理和化学性质,或增加活性成分在皮肤中的溶解度而增加其的皮肤透过性,以得到对使活性有效而言足够的皮肤透过性。

为了提高活性成分的透皮吸收,各国的学者进行了大量的研究,发明了给药剂型、器械辅助、皮肤透过促进剂等各种方法。

1.贴合法

在贴合法中,通常为了实现特定的作用必须在制剂中配合较高浓度的药剂,因此容易产生皮疹等皮肤问题、以及根据患者的不同需要除去体毛,因而存在顺应性低下等问题,尤其不适用于化妆品领域。

2.器械辅助法

中国发明专利CN102438695A提及一种超声波音极用于化妆的化合物的透皮传递,此方法需要专门的仪器,且超声容易对皮肤细胞产生破坏效果。

美国专利US7,171,264中披露了使用一种用电转运形式将活性剂导入用户组织区域的装置,但同样的需要专门且复杂的仪器。

3.皮肤透过促进剂方法

日本专利文献2003-95862公开了一种包含琼脂和/或明胶、聚乙二醇、油和水的化妆品,但在使用时乳胶形成凝胶,增加了体系粘度,降低了其透皮性能。

中国专利CN1579366公开了一种中药生物祛皱嫩肤化妆品,采用脂质体透皮吸收技术。但是脂质体技术需要构建脂质体等一系列步骤,并且在储存过程中容易破裂失效。

中国专利CN101732210A公开了一种用于皮肤抗过敏的复合纳米乳提高了透皮吸收性,但此方法需要构建小于100纳米的微球。

另外,在皮肤透过促进剂的制剂中,皮肤刺激等副作用和/或安全性的问题也令人担心。

发明内容

针对现有技术的不足,本发明提供了一种油水共溶入肤透皮溶剂及其应用,可以使活性成分溶解于其中,无须借助仪器就能使有效成分穿透皮肤,使活性成分充分发挥效果。

为了达到上述目的,本发明提供的一种油水共溶入肤透皮溶剂,包括:多元醇中的一种或者两种以上、聚乙二醇中的一种或者两种以上、异山梨醇二甲醚、山梨坦硬脂酸脂。

所述山梨坦硬脂酸脂为山梨坦单硬脂酸脂和/或山梨坦双硬脂酸脂。

令人惊奇的是上述油水共溶入肤透皮溶剂具有非常好的将活性成分透过皮肤的功能,而现有理论不能很好的解释。

所述多元醇的碳原子数小于4,优选的多元醇为丙二醇、丁二醇、甘油中的一种或者两种以上。

所述聚乙二醇优选为聚乙二醇-8。

优选的多元醇浓度为30-50%wt;聚乙二醇浓度为15-30%wt,异山梨醇二甲醚浓度为10-25%wt,山梨坦硬脂酸脂浓度为5-10%wt。

为了更好的促进油水的共溶,所述油水共溶入肤透皮溶剂还包括冠醚。

所述冠醚为18-冠醚-6和/或15-冠醚-5,优选的冠醚浓度为1-5%wt。

所述油水共溶入肤透皮溶剂还包括表面活性剂,优选的表面活性剂为氟碳表面活性剂和/或双子表面活性剂。

所述氟碳表面活性剂为FS-62(杜邦)、Zonyl 8952(杜邦)、Zonyl 1033D(杜邦)中的一种或者两种以上。

优选的所述氟碳表面活性剂浓度为1-5%wt。

所述双子表面活性剂为Surfynol 465(美国气体化工)、Surfynol 485(美国气体化工)中的一种或者两种以上。

优选的所述双子表面活性剂浓度为1-5%wt。

所述油水共溶入肤透皮溶剂还包括水。

本发明还提供了所述溶剂在精华液中的应用。按照上述技术思路,本发明提供的精华液包括所述的油水共溶入肤透皮溶剂。

为了达到特定的效果,本发明提供的精华液还包括活性成分。

所述活性成分为L-抗坏血酸、α-熊果素、以及超过330种的多重生长因子与细胞激素,包含TGF(刺激胶原蛋白制造);PDGF(刺激纤维母细胞和粘多糖制造、血管新生);GM-CSF和白细胞介素(IL3,IL6-8)(刺激造血干细胞腺的增殖和分化)等,除了活化陷入休眠的纤维母细胞、加速胶原蛋白增生,使肌肤紧致饱满,老化不再是困扰的问题。

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