[发明专利]脯氨酰羟化酶抑制剂的晶体形态有效
申请号: | 201710546191.5 | 申请日: | 2013-07-15 |
公开(公告)号: | CN107501177B | 公开(公告)日: | 2018-12-07 |
发明(设计)人: | 克劳迪娅·维兹;朴贞玟;迈克尔·道格拉斯·汤普森;迈克尔·约翰·马蒂内利;大卫·A·尤为尔 | 申请(专利权)人: | 菲布罗根有限公司 |
主分类号: | C07D217/26 | 分类号: | C07D217/26;A61K31/472;A61K45/06;A61P9/04;A61P9/10;A61P13/12;A61P11/00;A61P7/06;A61P3/10;A61P35/00;A61P31/04;A61P31/18;A61P33/00 |
代理公司: | 北京市君合律师事务所 11517 | 代理人: | 赵昊;何筝 |
地址: | 美国加利*** | 国省代码: | 美国;US |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 脯氨酰 羟化酶 抑制剂 晶体 形态 | ||
1.晶体[(4-羟基-1-甲基-7-苯氧基-异喹啉-3-羰基)-氨基]-乙酸(化合物A形态A)在制造用于治疗、预处理或延缓病症的发作或恶化的药物中的用途,所述病症是至少部分受低氧诱导因子HIF介导的病症、至少部分受红细胞生成素EPO介导的病症、或贫血症,所述化合物A形态A的特征在于,X-射线粉末衍射图包括以下峰:8.5±0.2、12.8±0.2、16.2±0.2、21.6±0.2、22.9±0.2和27.4°±0.2°2θ。
2.如权利要求1所述的用途,其中,所述至少部分受HIF介导的病症为与局部缺血或缺氧相关的组织损伤。
3.如权利要求2所述的用途,其中,所述局部缺血与急性事件或慢性事件相关,所述急性事件选自:心肌梗塞、肺栓塞、肠梗塞、慢性肾衰竭、缺血性中风和肾缺血再灌注损伤,所述慢性事件选自:心脏硬化、瞬时缺血发作、黄斑退化、外周动脉疾病和充血性心脏衰竭。
4.如权利要求1所述的用途,其中,所述化合物A形态A的衍射图基本上如图1所示。
5.如权利要求1所述的用途,其中,所述化合物A形态A的特征在于,差示扫描量热(DSC)曲线包括于约223℃处的吸热。
6.如权利要求5所述的用途,其中,所述DSC曲线基本上如图2所示。
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