[发明专利]甘草次酸衍生物及其制备方法和用途有效
申请号: | 201710546837.X | 申请日: | 2017-07-06 |
公开(公告)号: | CN109206469B | 公开(公告)日: | 2020-09-11 |
发明(设计)人: | 陈懿;吴飞鹏 | 申请(专利权)人: | 陈懿;吴飞鹏 |
主分类号: | C07J63/00 | 分类号: | C07J63/00;A61K31/56;A61K31/77;A61P35/00;C08G65/332 |
代理公司: | 北京英创嘉友知识产权代理事务所(普通合伙) 11447 | 代理人: | 耿超;周建秋 |
地址: | 100081 北京市*** | 国省代码: | 北京;11 |
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摘要: | |||
搜索关键词: | 甘草 衍生物 及其 制备 方法 用途 | ||
1.一种甘草次酸衍生物,其特征在于,该甘草次酸衍生物具有如式(1)所示的结构:
其中,n为23-34的整数;R为H或甲基。
2.一种制备甘草次酸衍生物的方法,其特征在于,该方法包括:在有机溶剂中,在催化剂和脱水剂存在下,将甘草次酸与如式(2)所示的物质在酯化反应条件下接触;
其中,n为23-34的整数;R为H或甲基。
3.根据权利要求2所述的方法,其中,所述酯化反应条件包括:温度为0-110℃。
4.根据权利要求3所述的方法,其中,所述酯化反应条件包括:温度为20-80℃。
5.根据权利要求2-4中任意一项所述的方法,其中,相对于1摩尔的甘草次酸,如式(2)所示的物质的用量为1-2摩尔;所述有机溶剂的用量为0.5-2L;所述催化剂的用量为0.1-0.5摩尔;所述脱水剂的用量为1-2摩尔。
6.根据权利要求5所述的方法,其中,相对于1摩尔的甘草次酸,如式(2)所示的物质的用量为1.2-1.5摩尔;所述有机溶剂的用量为0.8-1L;所述催化剂的用量为0.2-0.3摩尔;所述脱水剂的用量为1.2-1.5摩尔。
7.根据权利要求2-4中任意一项所述的方法,其中,所述催化剂选自二甲胺、二乙胺、三甲胺、三乙胺、N,N-二异丙基乙胺、二异丙胺、二丁胺、吡啶、N-甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶、六亚甲基四胺、吗啉、N-甲基吗啉、哌啶、四氢吡咯和N-甲基四氢吡咯中的一种或两种以上混合物;
所述脱水剂选自N,N-二环己基碳二亚胺、N,N-二异丙基碳二亚胺、1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐中的一种或两种以上混合物。
8.根据权利要求7所述的方法,其中,所述催化剂选自N-甲基吡啶、4-二甲氨基吡啶和N-甲基吗啉中的至少一种;所述脱水剂选自N,N-二环己基碳二亚胺和/或1-乙基-(3-二甲氨基丙基)碳二亚胺盐酸盐。
9.根据权利要求2-4中任意一项所述的方法,其中,所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷、四氯化碳、1,2-二氯乙烷、苯、甲苯、二甲苯、氯苯、二氯苯、四氢呋喃、乙腈、乙酸乙酯、乙酸甲酯、乙酸丙酯、二甲亚砜、环丁砜、N,N-二甲基甲酰胺、吡啶、丙酮、甲基丁酮、N-甲基吡咯烷酮、甲基异丁酮、2-丁酮、环己酮、环己烷和二氧六环中的一种或两种以上混合物。
10.根据权利要求9所述的方法,其中,所述有机溶剂选自二氯甲烷、三氯甲烷和甲苯中的至少一种。
11.根据权利要求2-10中任意一项所述的方法制备得到的甘草次酸衍生物。
12.权利要求1或11所述的甘草次酸衍生物在制备治疗肿瘤的药物中的用途。
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