[发明专利]叶酸靶向Pyro光敏的合成和应用有效
| 申请号： | 201710550348.1 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN107337685B | 公开（公告）日： | 2019-11-22 |
| 发明（设计）人： | 洪章勇;黄伟强 | 申请（专利权）人： | 康宏耀源(天津)科技有限公司 |
| 主分类号： | C07D519/00 | 分类号： | C07D519/00;A61K31/525;A61K41/00;A61K49/00;A61P35/00 |
| 代理公司： | 31273 上海市锦天城律师事务所 | 代理人： | 刘民选<国际申请>=<国际公布>=<进入 |
| 地址： | 300384 天津市滨海新*** | 国省代码： | 天津;12 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 光敏剂 光动力治疗 聚乙二醇 长链 叶酸 光动力治疗药物 聚乙二醇修饰 光敏化合物 单线态氧 亲和能力 消光系数 叶酸分子 肿瘤部位 肿瘤细胞 肿瘤组织 小分子 靶向 富集 链长 积累 | ||
【权利要求书】：
1.一种以叶酸为靶向配基的靶向光敏衍生物，其特征在于：该光敏剂以叶酸分子为靶向配基，以聚乙二醇(PEG)为连接链，以叶酸偶联焦脱镁叶绿酸a(Pyro)为光敏基团，其结构为：
其中连接链聚乙二醇(PEG)的分子量为1-20kD。
2.如权利要求1所述的光敏衍生物，其特征在于：连接链聚乙二醇(PEG)的分子量为1kD。
3.如权利要求1或2所述的光敏衍生物在制备治疗肿瘤药物中的用途。
4.如权利要求1或2所述的光敏衍生物在制备肿瘤成像诊断试剂中的用途。
5.如权利要求1或2所述的光敏衍生物的制备方法，其合成路线为：
1)合成如下具有巯基反应基团的叶酸衍生物FA-Cys-SH
2)合成如下具有自由胺基基团的焦脱镁叶酸a衍生物Pyro-Lys-NH2
3)合成如权利要求1所示的光敏衍生物。
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