[发明专利]一种萘胺药物中间体的制备方法在审
| 申请号： | 201710552687.3 | 申请日： | 2017-07-07 |
| 公开（公告）号： | CN109206323A | 公开（公告）日： | 2019-01-15 |
| 发明（设计）人： | 许冠兵;李春刚;邹凌燕;傅民 | 申请（专利权）人： | 上海现代制药股份有限公司 |
| 主分类号： | C07C211/57 | 分类号： | C07C211/57;C07C209/36 |
| 代理公司： | 上海弼兴律师事务所 31283 | 代理人： | 薛琦;王卫彬 |
| 地址： | 200137 *** | 国省代码： | 上海;31 |
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| 摘要： | |||
| 搜索关键词： | 药物中间体 萘胺 制备 大规模工业化生产 产物纯度 还原反应 简单安全 水合肼 溶剂 收率 催化剂 | ||
1.一种如II所示的萘胺药物中间体的制备方法，其特征在于，其包括下述步骤：溶剂中，在催化剂FeO(OH)的作用下，将化合物I与水合肼进行如下的还原反应得到化合物II即可；
2.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂为有机溶剂和/或水。
3.如权利要求2所述的制备方法，其特征在于，所述的有机溶剂为醇类溶剂和/或醚类溶剂。
4.如权利要求3所述的制备方法，其特征在于，所述的醇类溶剂为甲醇、乙醇、正丙醇、异丙醇、正丁醇、异丁醇和叔丁醇中的一种或多种；所述的醚类溶剂为四氢呋喃和/或1，4-二氧六环。
5.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的溶剂与化合物I的体积摩尔比是0.1L/mol～2L/mol。
6.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的催化剂FeO(OH)与化合物I的质量摩尔比为10g/mol～20g/mol。
7.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的水合肼为质量分数为85％的水合肼。
8.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述的水合肼与化合物I的摩尔比值为1.5～3.0。
9.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，化合物II的制备方法包括下列步骤：向化合物I和溶剂的混合溶液中，加入催化剂FeO(OH)，加入水合肼，进行所述的反应制得化合物II；所述的水合肼的加入温度为0℃～100℃。
10.如权利要求1所述的制备方法，其特征在于，所述反应的反应温度为70～100℃。
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